盐酸噻氯匹定

概述应用药理作用及作用机制药效动力学生物活性靶点体外研究体内研究盐酸噻氯匹定试剂级价格

盐酸噻氯匹定

CAS号:53885-35-1
英文名:Ticlopidine hydrochloride
中文名:盐酸噻氯匹定
CBNumber:CB0674371
分子式:C14H14ClNS.ClH
分子量:300.25
MOL File:53885-35-1.mol

盐酸噻氯匹定化学性质

熔点 :205°C
密度 :1.37 g/cm3
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :Sparingly soluble in water and in anhydrous ethanol, very slightly soluble in ethyl acetate.
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :7.64(at 25℃)
颜色 :White
水溶解性 :Soluble to 100 mM in water and to 100 mM in DMSO.
最大波长(λmax) :295nm(H2O)(lit.)
Merck :14,9421
CAS 数据库 :53885-35-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :36-37/39-26
WGK Germany :3
RTECS号 :XJ9089100
海关编码 :2934990002
毒性 :LD50 in mice (mg/kg/24 hrs): 55 i.v.; >300 orally (Castaigne)

盐酸噻氯匹定化学药品说明书

盐酸噻氯匹定|药典2005版
盐酸噻氯匹定胶囊|药典2005版

盐酸噻氯匹定性质、用途与生产工艺

概述
盐酸噻氯匹定是一种抗血小板聚集药，抗血栓药噻氯匹啶的活性成分，用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍性疾患。
应用
盐酸噻氯匹定适用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍性疾患和经皮冠状血管介入术的辅助治疗。
药理作用及作用机制药理研究表明, 噻氯匹定通过阻断血小板上纤维蛋白原的受体,使所有与血小板聚集作用相关的物质如ADP,AA,TXA2、胶原、凝血酶诱导的血小板聚集失去活性,同时具有降低血小板粘附性,改善微循环的作用。体外试验发现: 噻氯匹定能抑制血小板在玻璃板上的粘附,无疑进一步抑制血小板的聚集和释放乃至血栓的形成。其作用机制可能是改变了胶原和微纤维、血聚因子Ⅷ相关蛋白、血小板膜糖蛋白I(GIP)三种成分中的一种、二种或全部。
因此, 噻氯匹定减少血小板的粘附、抑制血小板的聚集、抑制活性物质的释放、增强血小板的解聚作用,对血小板聚集的各个阶段均有抑制作用,是首屈一指的广谱血小板聚集抑制剂,而且停药后,大多数患者的出血时间和其它血小板功能检查可在1周内恢复至正常。
药效动力学噻氯匹定口服极易吸收,快速而且完全,一般2h后血药浓度达高峰,餐后服用可增加生物效应,事先服用制酸剂则可使药物的吸收减少。吸收后主要在肝脏氧化代谢,其代谢物乙酮噻氯匹定的抗血小板作用为其母体的5~10倍。口服噻氯匹定的生物利用度80%-90%,服药24-48h即可抑制血小板的聚集,蛋白结合率约为98%,消除半衰期为24一96h,正常服药最后一个剂量后72h仍有作用,60%的活性成分转变为代谢物由粪便排出。但对肝肾功能不良的患者,其药动学的改变目前尚未有充分的研究。
生物活性 Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂，可以抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50约为2μM.
靶点
Target Value
P2 receptor ~2 μM
体外研究
Ticlopidine HCl 是噻吩并吡啶家族中的一种抗血小板药物。Ticlopidine HCl通过阻断ADP受体改变血小板膜的功能，进而抑制血小板聚集。这阻碍了糖蛋白IIb/IIIa的构象变化，允许血小板结合到纤维蛋白原。Ticlopidine HCl通过激活基础的PGE1诱导的环化酶活性，并阻断PGE2诱导的环化酶增加血小板c-AMP水平来抑制血小板聚集和来自内源性底物的前列腺素合成。
体内研究 Ticlopidine HCl抑制血小板凝聚，在男性中IC50 是2 μM 。大鼠口服Ticlopidine HCl通过增加血小板膜上的环化酶与PGE1的亲和力，导致基底的和前列腺素E1(PGE1)刺激的腺苷酸环化酶激活，而不影响腺苷或者氟化钠诱导的酶活性。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 1780 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 600 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒硫氧化物, 氮氧化物和氯化氢烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水