ChemicalBook CAS数据库列表 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
- CAS号:475110-96-4
- 英文名:ZSTK474
- 中文名:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
- CBNumber:CB0505419
- 分子式:C19H21F2N7O2
- 分子量:417.41
- MOL File:475110-96-4.mol
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪化学性质
- 熔点 :217-219 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
- 沸点 :640.3±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.57
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml) or in Ethanol (up to 2.5 mg/ml with warming).
- 形态 :White powder.
- 酸度系数(pKa) :5.21±0.10(Predicted)
- 颜色 :White or off-white
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
- 海关编码 :29349990
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪性质、用途与生产工艺
- 生物活性 ZSTK474抑制I型PI3K亚型，在无细胞试验中IC50为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。
-
靶点
Target Value PI3Kδ
(Cell-free assay)4.6 nM PI3Kα
(Cell-free assay)16 nM PI3K
(Cell-free assay)37 nM PI3Kβ
(Cell-free assay)44 nM PI3Kγ
(Cell-free assay)49 nM -
体外研究
ZSTK474在1 μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%，而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β，-γ，和 -δ活性，IC50 分别为17 nM，53 nM，和6 nM。ZSTK474对一组39个人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，平均GI50为0.32 μM，比平均GI50 分别为7.4 μM和10 μM的LY294002与wortmannin更有效。1 μM ZSTK474治疗阻断小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中血小板源生长因子诱导的胞膜边缘波动和PIP3产生。10 μM ZSTK474诱导OVCAR3细胞凋亡，并诱导细胞周期完全的G1期阻滞，但是不引起A549细胞凋亡。0.5 μM ZSTK474治疗显著减少磷酸化的Akt 和GSK-3β水平，以及细胞周期蛋白D1蛋白质的表达。ZSTK474也会剂量依赖性抑制其他参与细胞增殖调节的下游信号组分，包括FKHRL1，FKHR，TSC-2，mTOR，和p70S6K的磷酸化。 ZSTK474在0.1 μM下不抑制mTOR，甚至在100 μM浓度下，ZSTK474仅抑制少于40%的mTOR活性。 ZSTK474阻断人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGF诱导的细胞迁移和管腔形成，并且抑制RXF-631L细胞中HIF-1α表达与VEGF分泌，表现出有效的体外抗血管生成活性。 ZSTK474治疗抑制伴刀豆球蛋白A激活的T细胞中IFNγ 和IL-17的产生，并通过成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)抑制增殖和PGE(2)产生。
- 体内研究 ZSTK474口服给药，剂量依赖性抑制皮下植入的小鼠B16F10黑色素瘤的生长，在第14天，100，200，或400 mg/kg的剂量分别产生28.5%，7.1%，或4.9%的肿瘤消退，效果优于其他四种主要的抗癌药irinotecan，cisplatin，doxorubicin，和5-fluorouracil，其使肿瘤消退的各自最大耐受剂量分别为96%，35.7%，24%，或 68.3%。400 mg/kg ZSTK474治疗完全抑制小鼠体内A549，PC-3，和WiDr的生长，并诱导A549移植瘤的消退。 ZSTK474显著抑制RXF-631L异种移植模型中的肿瘤生长，与 ZSTK474处理的小鼠体内微脉管数量显著减少相一致。在大鼠体内，ZSTK474口服给药改善佐剂性关节炎的发展。
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪上下游产品信息
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2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50847
- 产品名称：ZSTK474
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：308元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50847
- 产品名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 ZSTK474
- CAS编号：
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：338元
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪生产厂家
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