氟甲基酮

生物活性靶点体外研究体内研究氟甲基酮试剂级价格

氟甲基酮

CAS号:187389-52-2
英文名:Z-VAD-FMK
中文名:氟甲基酮
CBNumber:CB0203438
分子式:C22H30FN3O7
分子量:467.49
MOL File:Mol file

氟甲基酮化学性质

熔点 :>190°C (dec.)
沸点 :732.4±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.214±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
闪点 :396.7℃
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: 20 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :11.05±0.46(Predicted)
颜色 :white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 week.
InChIKey :MIFGOLAMNLSLGH-QOKNQOGYSA-N
SMILES :C(N)(=O)[C@H](C)N(C(=O)[C@H](C(C)C)NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)[C@@H](CC(OC)=O)C(=O)CF
CAS 数据库 :187389-52-2

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
海关编码 :29145090

氟甲基酮性质、用途与生产工艺

生物活性 Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK)是一种细胞渗透性的，不可逆泛caspase抑制剂，在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。
靶点
Target Value
Pan-caspase
(THP.1, Jurkat T-cells)
体外研究
Z-VAD-FMK(10 mM)作用于THP.1细胞，抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK(10 μM)作用于THP.1细胞裂解液，抑制PARP蛋白酶活性的激活。Z-VAD-FMK(10 mM)作用于完整THP.1和 Jurkat细胞，抑制CPP32加工。Z-VAD-FMK(50 μM)与Camptothecin共处理HL60细胞，废除Camptothecin处理的细胞凋亡形态。Z-VAD-FMK(50 μM)作用于HL60细胞，抑制Camptothecin诱导的DNA分裂。Z-VAD-FMK (50 μM)作用于S2细胞，提高转染细胞的生存百分数从26％提高到63％。Z-VAD-FMK(>100 μM)作用于人类嗜中性粒细胞，增强TNFα-诱导的中性粒细胞凋亡，较低浓度(1-30 μM)时完全抑制TNFα刺激的细胞凋亡。Z-VAD-FMK (10 mM) 作用于早期角膜基质细胞，抑制细胞凋亡。
体内研究有研究表明，体内Z-VAD-FMK的给药不具有毒性，在动物模型中可抑制凋亡。在小鼠中，腹腔注射HK-GBS可引起早产，而预处理以Z-VAD-FMK可延迟早产现象。在OVA-sensitized的小鼠中，z-VAD-fmk的处理可抑制过敏原诱导的白细胞浸润。在OVA致敏前全身性注射z-VAD-fmk可减少OVA-sensitized/challenged小鼠中炎性细胞的积累、黏液的高分泌以及Th2细胞因子的释放。处理以z-VAD-fmk可阻止晶状体上皮细胞、角质细胞的终末分化；单核细胞向巨噬细胞的分化；以及红系造血祖细胞的分化。z-VAD-fmk可减缓过敏原诱导的呼吸道炎症以及高敏性、阻止后续T细胞的激活。