ChemicalBook CAS数据库列表 细胞周期蛋白B激酶抑制剂
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
- CAS号:186692-46-6
- 英文名:Roscovitine
- 中文名:细胞周期蛋白B激酶抑制剂
- CBNumber:CB0367185
- 分子式:C19H26N6O
- 分子量:354.45
- MOL File:186692-46-6.mol
细胞周期蛋白B激酶抑制剂化学性质
- 熔点 :106～107℃
- 沸点 :577.5±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.3
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml, with warming) or in Ethanol (up to 10 mg/ml).
- 形态 :White to off-white solid
- 酸度系数(pKa) :14.56±0.10(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChIKey :BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N
- CAS 数据库 :186692-46-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 安全说明 :22-24/25
- WGK Germany :3
- 海关编码 :29335990
细胞周期蛋白B激酶抑制剂性质、用途与生产工艺
-
用途
罗斯科维汀（Roscovitine）是一种CDK抑制剂，可优先抑制多种酶靶标，包括CDK2，CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明，罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。
- 生物活性 Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
-
靶点
Target Value CDK5/p35
(Cell-free assay)0.16 μM Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay)0.65 μM CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)0.7 μM CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)0.7 μM ERK2
(Cell-free assay)14 μM -
体外研究
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。
- 体内研究 Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
细胞周期蛋白B激酶抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
细胞周期蛋白B激酶抑制剂 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-30237
- 产品名称：(R)-Roscovitine
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：250元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-30237
- 产品名称：细胞周期蛋白B激酶抑制剂 Seliciclib
- CAS编号：186692-46-6
- 包装：5mg
- 价格：500元
细胞周期蛋白B激酶抑制剂生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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