PTC-209

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PTC-209

CAS号:315704-66-6
英文名:PTC-209 (PTC209
中文名:PTC-209
CBNumber:CB02682264
分子式:C17H13Br2N5OS
分子量:495.19
MOL File:315704-66-6.mol

PTC-209化学性质

密度 :1.86±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :3.77±0.30(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to brown
稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库 :315704-66-6

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25
安全说明 :45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII

PTC-209性质、用途与生产工艺

生物活性 PTC-209 是一种高度选择性BMI-1抑制剂, 并能不可逆的减少癌起始细胞(CICs).
体外研究在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。
体内研究在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。
特征 BMI-1选择性抑制剂，以BMI-1自我更新机制为靶点。
生物活性 PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂，在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM，并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。
靶点
Target Value
BMI-1
(HEK293T cells) 0.5 μM
体外研究
在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。
体内研究在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。