ChemicalBook CAS数据库列表 帕布昔利布羟乙基磺酸盐
帕布昔利布羟乙基磺酸盐
- CAS号:827022-33-3
- 英文名:PD0332991 Isethionate
- 中文名:帕布昔利布羟乙基磺酸盐
- CBNumber:CB02663078
- 分子式:C26H35N7O6S
- 分子量:573.67
- MOL File:827022-33-3.mol
帕布昔利布羟乙基磺酸盐化学性质
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :≥28.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥26.8 mg/mL in H2O
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- CAS 数据库 :827022-33-3
安全信息
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
- WGK Germany :3
帕布昔利布羟乙基磺酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
-
靶点
Target Value CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay)9 nM CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay)11 nM CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay)15 nM -
体外研究
PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中，IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系，促进pRb和cyclin D1基因表达，且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系，增强对Tamoxifen的敏感性。
- 体内研究 PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤，诱导肿瘤快速衰退，肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌，诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤，和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠，显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时，抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。
帕布昔利布羟乙基磺酸盐上下游产品信息
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帕布昔利布羟乙基磺酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW8270223331
- 产品名称：PD 0332991 isethionate Palbociclib Isethionate
- CAS编号：
- 包装：50mg
- 价格：549元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-A0065
- 产品名称：Palbociclib isethionate
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：250元
帕布昔利布羟乙基磺酸盐生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
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- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
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- 国家：英国
- 产品数：6005
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- 国家：英国
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- 优势度：77
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