维罗非尼

维罗非尼化学性质

密度 :1.46
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 100 mg/ml)
形态 :White powder.
酸度系数(pKa) :6.26±0.10(Predicted)
颜色 :White or off-white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库 :918504-65-1

安全信息

维罗非尼性质、用途与生产工艺

理化性质维罗非尼是白色粉末或块状粉末。易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于丙酮，几乎不溶于水。
药理作用及作用机制维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
药代动力学维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。
生物活性 Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。

靶点

体外研究
PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗，因为PLX4032有效抑制B-RAF
体内研究 PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。

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