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维罗非尼

维罗非尼,918504-65-1,结构式
维罗非尼
  • CAS号:918504-65-1
  • 英文名:PLX4032
  • 中文名:维罗非尼
  • CBNumber:CB02550000
  • 分子式:C23H18ClF2N3O3S
  • 分子量:489.92
  • MOL File:918504-65-1.mol
维罗非尼化学性质
  • 密度 :1.46
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 100 mg/ml)
  • 形态 :White powder.
  • 酸度系数(pKa) :6.26±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White or off-white
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
  • CAS 数据库 :918504-65-1
安全信息

维罗非尼性质、用途与生产工艺

  • 理化性质 维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N,N-二甲基乙酰胺,难溶于丙酮,几乎不溶于水。
  • 药理作用及作用机制 维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
  • 药代动力学 维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L,与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率>99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d,消除半衰期约为57h,15~22d达稳态,在血浆的平均暴露量稳定,平均累积比为1.13。
  • 生物活性 Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
  • 靶点
    TargetValue
    SRMS
    (Cell-free assay)
    18 nM
    ACK1
    (Cell-free assay)
    19 nM
    B-Raf (V600E)
    (Cell-free assay)
    31 nM
    C-Raf
    (Cell-free assay)
    48 nM
    MAP4K5 (KHS1)
    (Cell-free assay)
    51 nM
  • 体外研究

    PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ,因为PLX4032有效抑制B-RAF

  • 体内研究 PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。
维罗非尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
维罗非尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S1267
  • 产品名称:维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032)
  • CAS编号:918504-65-1
  • 包装:10mg
  • 价格:567.23元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S1267
  • 产品名称:维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032)
  • CAS编号:918504-65-1
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:746.23元
维罗非尼生产厂家
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
  • 公司名称:ApexBio Technology LLC
  • 联系电话:+1-832-696-8203
  • 电子邮件:info@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:477
  • 优势度:60
  • 公司名称:Target molecule Corp.
  • 联系电话:857-239-0968
  • 电子邮件:service1@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2559
  • 优势度:60
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32161
  • 优势度:58
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:Cckinase, Inc.
  • 联系电话:+1 (732)236-3202
  • 电子邮件:sales@cckinase.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2738
  • 优势度:58
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:+1-631-485-4226
  • 电子邮件:inquiry@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:19553
  • 优势度:58
  • 公司名称:Alchem Pharmtech,Inc.
  • 联系电话:8485655694
  • 电子邮件:sales@alchempharmtech.com
  • 国家:美国
  • 产品数:63687
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aladdin Scientific
  • 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
  • 电子邮件:sales@aladdinsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:57505
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aceschem Inc.
  • 联系电话:+1-817863-6948 +1-(817)863-6948
  • 电子邮件:sales@aceschem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:19632
  • 优势度:58
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