ChemicalBook CAS数据库列表 AT9283
AT9283
- CAS号:896466-04-9
- 英文名:AT9283
- 中文名:AT9283
- CBNumber:CB02484987
- 分子式:C19H23N7O2
- 分子量:381.43
- MOL File:896466-04-9.mol
AT9283化学性质
- 密度 :1.45
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥19.05 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.58±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
AT9283性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B, Abl(T315I)也有效。Phase 2。
- 体外研究 在体外, AT9283有效抑制多种激酶,包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl,IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞,通过抑制Aurora B 激酶活性,产生明显的多倍体表现型,IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
- 体内研究 AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠,持续16天,显著抑制肿瘤生长,抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比,AT9283口服给药小鼠,也具有显著较长的半衰期。
- 特征 AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。
- 生物活性 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
-
靶点
Target Value JAK3
(Cell-free assay)1.1 nM JAK2
(Cell-free assay)1.2 nM Aurora A
(Cell-free assay)~3.0 nM Aurora B
(Cell-free assay)~3.0 nM Abl1 (T315I)
(Cell-free assay)4 nM -
体外研究
在体外, AT9283有效抑制多种激酶,包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl,IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞,通过抑制Aurora B 激酶活性,产生明显的多倍体表现型,IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
- 体内研究 AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠,持续16天,显著抑制肿瘤生长,抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比,AT9283口服给药小鼠,也具有显著较长的半衰期。
AT9283上下游产品信息
上游原料
下游产品
AT9283 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S1134
- 产品名称:AT9283 AT9283
- CAS编号:896466-04-9
- 包装:2mg
- 价格:818.33元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S1134
- 产品名称:AT9283 AT9283
- CAS编号:896466-04-9
- 包装:5mg
- 价格:1380.26元
AT9283生产厂家
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
- 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
- 国家:美国
- 产品数:4861
- 优势度:58
- 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话:+1 (866) 930-6790
- 电子邮件:info@adooq.com
- 国家:美国
- 产品数:2782
- 优势度:58
- 公司名称:ApexBio Technology LLC
- 联系电话:+1-832-696-8203
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- 国家:美国
- 产品数:477
- 优势度:60
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