ChemicalBook CAS数据库列表 盐酸帕洛诺司琼
盐酸帕洛诺司琼
- CAS号:135729-62-3
- 英文名:Palonosetron Hydrochloride
- 中文名:盐酸帕洛诺司琼
- CBNumber:CB0210849
- 分子式:C19H25ClN2O
- 分子量:332.87
- MOL File:135729-62-3.mol
盐酸帕洛诺司琼化学性质
- 熔点 :>290°C
- 比旋光度 :D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
- 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :Methanol (Slightly, Heated), Water (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- Merck :14,6997
- InChI :InChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/s3
- InChIKey :OLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-N
- SMILES :N1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl |&1:2,15,16,r|
- CAS 数据库 :135729-62-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 海关编码 :29339900
盐酸帕洛诺司琼性质、用途与生产工艺
-
用途
盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐(CINV)。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。
-
恶心呕吐药
盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药,属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂,它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋,并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递至5-HT。受体触发区,减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长(约40 h)、用药剂量小等特点而备受关注。
以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明,帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明,帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。 - 生物活性 Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
-
靶点
Target Value 5-HT3 -
体外研究
Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂,对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK i 10.5,而 granisetron pK i 8.91, tropisetron pK i 8.81 ,ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长,约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。
- 用途 预防化疗引起的恶心呕吐(5-HT3受体拮抗剂)
盐酸帕洛诺司琼上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸帕洛诺司琼 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:46299
- 产品名称:盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号:135729-62-3
- 包装:1g
- 价格:7636元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-A0021
- 产品名称:盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron hydrochloride
- CAS编号:135729-62-3
- 包装:50mg
- 价格:600元
盐酸帕洛诺司琼生产厂家
- 公司名称:Wavelength Pharmaceuticals (formerly Perrigo API)
- 联系电话:--
- 电子邮件:
- 国家:以色列
- 产品数:19
- 优势度:58
- 公司名称:Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Teva API)
- 联系电话:--
- 电子邮件:druginfo@tevausa.com
- 国家:以色列
- 产品数:130
- 优势度:58
- 公司名称:TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD
- 联系电话:--
- 电子邮件:megan.carroll@tevapharm.com
- 国家:以色列
- 产品数:296
- 优势度:58
- 公司名称:WAVELENGTH ENTERPRISES LTD
- 联系电话:--
- 电子邮件:
- 国家:以色列
- 产品数:27
- 优势度:58
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