盐酸帕洛诺司琼
中文名称:盐酸帕洛诺司琼
英文名称:Palonosetron Hydrochloride
CAS号:135729-62-3
分子式:C19H25ClN2O
分子量:332.87
EINECS号:680-630-6
Mol文件:135729-62-3.mol
盐酸帕洛诺司琼 性质
| 熔点 | >290°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 -94.1° (c = 0.4 in water) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| Merck | 14,6997 |
| InChI | InChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/s3 |
| InChIKey | OLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-N |
| SMILES | N1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl |&1:2,15,16,r| |
| CAS 数据库 | 135729-62-3(CAS DataBase Reference) |
盐酸帕洛诺司琼 用途与合成方法
盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐（CINV）。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。
盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40 h）、用药剂量小等特点而备受关注。以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。 Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
| Target | Value |
| 5-HT3 |
Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂，对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK i 10.5，而 granisetron pK i 8.91， tropisetron pK i 8.81 ，ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长，约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。
用途
预防化疗引起的恶心呕吐（5-HT3受体拮抗剂） 盐酸帕洛诺司琼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | 46299 | 盐酸帕洛诺司琼 | 135729-62-3 | 1g | 7636 |
| 2024-11-08 | HY-A0021 | 盐酸帕洛诺司琼 | 135729-62-3 | 50mg | 600 |
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CAS：135729-62-3
纯度：99
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