ERASTIN

CAS号:571203-78-6
英文名:2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone
中文名:ERASTIN
CBNumber:CB02098795
分子式:C30H31ClN4O4
分子量:547.04
MOL File:571203-78-6.mol

ERASTIN化学性质

沸点 :721.9±70.0 °C(Predicted)
密度 :1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa) :5.54±0.10(Predicted)
形态 :White solid
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库 :571203-78-6

安全信息

ERASTIN性质、用途与生产工艺

生物活性 Erastin是一种ferroptosis激活剂，通过作用于线粒体VDAC而起作用，选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。
体外研究 Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系，并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。 Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害，在一些表达激活突变的肿瘤细胞中，通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。此外，erastin通过诱导ROS介导的CID（胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡），强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。
生物活性 Erastin是一种ferroptosis激活剂，通过作用于线粒体VDAC而起作用，选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。
靶点
Target Value
Ferroptosis
体外研究
Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系，并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。 Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害，在一些表达激活突变的肿瘤细胞中，通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。此外，erastin通过诱导ROS介导的CID（胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡），强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。
体内研究

Intraperitoneal injection of erastin at well-tolerated doses dramatically inhibits HT-29 xenograft growth in severe combined immunodeficient mice.

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