重酒石酸卡巴拉汀

简介药理研究临床研究吸收相互作用重酒石酸卡巴拉汀试剂级价格

重酒石酸卡巴拉汀

CAS号:129101-54-8
英文名:Rivastigmine tartrate
中文名:重酒石酸卡巴拉汀
CBNumber:CB00139192
分子式:C18H28N2O8
分子量:400.42
MOL File:129101-54-8.mol

重酒石酸卡巴拉汀化学性质

熔点 :123-1250C
比旋光度 :D20 +4.7° (c = 5 in ethanol)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: soluble15mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChI :InChI=1/C14H22N2O2.C4H6O6/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7-11H,6H2,1-5H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t11-;1-,2-/s3
InChIKey :GWHQHAUAXRMMOT-AAUFCPPMNA-N
SMILES :C1(=CC=CC([C@H](C)N(C)C)=C1)OC(=O)N(C)CC.[C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O |&1:5,18,23,r|
CAS 数据库 :129101-54-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany :3
RTECS号 :FA9550000
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29242990

重酒石酸卡巴拉汀性质、用途与生产工艺

简介
重酒石酸卡巴拉汀，药品名称，治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非活性成分有：明胶；氧化铁，红色(E172) ；氧化铁，黄色(E172) ；硬脂酸镁；甲羟丙基纤维素；微晶纤维素；氧化铁，红色(E172)印字墨水；无水硅胶；二氧化钛(E171)等组成。
图1 重酒石酸卡巴拉汀原料药性状图
药理研究
重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以，可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。
临床研究
重酒石酸卡巴拉汀与安慰剂对照试验治疗阿尔茨海默病的疗效已被验证。经过两项为期26周服用重酒石酸卡巴拉汀1～4mg/日和6-12mg/日与安慰剂对照比较及综合分析Ⅲ期临床试验资料后得到的结果证实，重酒石酸卡巴拉汀可以明显改善患者的主要认知功能、全脑功能状况、日常生活能力、以及病情严重程度。
吸收
重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收。约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用，所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟，使其Cmax降低、AUC增加近30%。
相互作用
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢；多数细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此，能与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现，它与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。在阿尔茨海默氏病联合药物治疗中，如抗酸药、止吐药、抗糖尿病药、作用于中枢的降血压药（b-阻滞剂、钙通道阻滞剂）、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、抗组胺药等均未产生药代动力学的改变以及使临床有关的不利因素增加。