他唑巴坦

简介药理作用作用机制药代动力学不良反应他唑巴坦试剂级价格

他唑巴坦

CAS号:89786-04-9
英文名:Tazobactam acid
中文名:他唑巴坦
CBNumber:CB00138570
分子式:C10H12N4O5S
分子量:300.29
MOL File:89786-04-9.mol

他唑巴坦化学性质

熔点 :115-145℃
沸点 :77℃
密度 :1.92±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号 :XI0191400
闪点 :>110°(230°F)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :2.33±0.40(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble in water
稳定性 :Light Sensitive
InChI :InChI=1S/C10H12N4O5S/c1-10(5-13-3-2-11-12-13)8(9(16)17)14-6(15)4-7(14)20(10,18)19/h2-3,7-8H,4-5H2,1H3,(H,16,17)/t7-,8+,10+/m1/s1
InChIKey :LPQZKKCYTLCDGQ-WEDXCCLWSA-N
SMILES :N12[C@@]([H])(CC1=O)S(=O)(=O)[C@@](C)(CN1C=CN=N1)[C@@H]2C(O)=O
CAS 数据库 :89786-04-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
海关编码 :2941106000

他唑巴坦酸化学药品说明书

注射用他唑巴坦钠/哌拉西林钠

他唑巴坦性质、用途与生产工艺

简介
他唑巴坦（Tazobactam）是一种β-内酰胺酶抑制剂，常与抗生素联合使用以增强其抗菌活性。化学名称为3-甲基-7-氧代-3,4-硫氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸-4,4-二氧化物。分子式为C10H12N4O5S。外观为白色至类白色结晶性粉末。它通过抑制β-内酰胺酶，防止这些酶降解β-内酰胺类抗生素，从而增强抗生素的抗菌效力。这使得其在联合抗生素治疗中具有重要作用。
药理作用他唑巴坦具有较强的酶活性抑制作用, 多认为强于舒巴坦钠及克拉维酸, 但其自身抗菌活性并不强, 而且其作用强度与自身血药浓度之间呈现一定的正性分布, 多用于治疗呼吸系统、皮肤系统及腹腔等部位或系统中重度感染, 抗菌谱比较广泛。目前, 他唑巴坦主要以复方制剂形式用于临床感染或炎症的治疗。
作用机制他唑巴坦能与内酰胺酶发生非共价结合形成Michaelis 复合体, 然后70位丝氨酸的羟基进攻抑制剂内酰胺环上的羰基,导致内酰胺环开环形成酰化产物, 接着恶唑环开环生成酮衍生物, 最后在位的作用下经过多步重排反应,生成了不可被水解的酶和内酰胺类抗生素的多种酰化产物,最终使酶失去活性。
药代动力学他唑巴坦肌内注射后吸收完全。绝对生物利用度为83%。肌内注射后40～50min达血药浓度峰值，静脉注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。药物吸收后在体内广泛分布于包括痰、肾、胆汁、胆囊、腹腔液、扁桃体、皮肤、女性性器官在内的组织和体液中。组织中药物浓度与血药浓度接近或稍高。在血药浓度高于100μg/ml时，它与血浆蛋白结合率分别为21%和23%。健康人单次或多次用药后，其血浆清除半衰期约为0.7～1.2h，且不受注入药物剂量或所用时间的影响，但可随着肌酐清除率的降低而延长。在肌酐清除率低于每分钟20ml时，它的半衰期比肾功能正常者分别延长2和4倍。经代谢转化成没有抗菌活性的单一代谢产物；通过肾小球滤过和主动分泌由肾脏排至体外。他唑巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除，其中约80%为药物原形而其余的则为代谢物。
不良反应他唑巴坦针剂可致可逆性的急剧性血小板减少,且为剂量依赖性,其致病机制可能与骨髓抑制无关,可能为直接激活补体C3导致血小板破坏。临床医生应该引起重视其针剂可致血小板减少。皮肤反应：如皮疹、瘙痒等。消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。局部反应：注射部位刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。其他反应：血小板减少、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、转氨酶升高等。。