盐酸西那卡塞

简介制备用法用量不良反应药物过量盐酸西那卡塞试剂级价格

盐酸西那卡塞

CAS号:364782-34-3
英文名:Cinacalcet hydrochloride
中文名:盐酸西那卡塞
CBNumber:CB00138366
分子式:C22H23ClF3N
分子量:393.88
MOL File:364782-34-3.mol

盐酸西那卡塞化学性质

熔点 :175-177°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥17.85 mg/mL in DMSO; ≥56 mg/mL in EtOH
形态 :solid
颜色 :White to off-white
InChI :InChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/s3
InChIKey :QANQWUQOEJZMLL-LSQUZMQTNA-N
SMILES :C12C=CC=CC1=CC=CC=2[C@@H](C)NCCCC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1.Cl |&1:10,r|
CAS 数据库 :364782-34-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

安全说明 :24/25
海关编码 :29214990

盐酸西那卡塞性质、用途与生产工艺

简介
盐酸西那卡塞是被称为拟钙剂的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺激素（PTH）的分泌，用于治疗进行透析的慢性肾脏病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症和甲状旁腺癌患者的高钙血症；盐酸西那卡塞属于BCS Ⅱ类药物，溶解度受pH影响显著，有限的溶解度会导致较低的生物利用度。
图1 盐酸西那卡塞性状图
制备
本发明公开了一种盐酸西那卡塞速释制剂及其制备方法，该盐酸西那卡塞速释制剂包括片芯和包衣材料，片芯由下述重量百分比的组分制成：盐酸西那卡塞10%～50%；预胶化淀粉27%～54%；微晶纤维素13%～26%；聚乙烯吡咯烷酮1%～5%；交联聚乙烯吡咯烷酮1%～10%；胶态二氧化硅0.05%～2%；硬脂酸镁0.05%～2%。本发明的盐酸西那卡塞速释制剂表现出非常好的溶出速度，采用USP2装置于37℃下测定其在0.05mol/L盐酸中的溶出度，在75rpm和50rpm的转速下均只需15min即能够达到85%以上的溶出度，从而能够适合儿童和中老年等胃动力不强的患者用药，扩大了该产品的用药人群。
用法用量
盐酸西那卡塞应口服，初始剂量为成人25mg（1片），每日1次。药品应随餐服用，或餐后立即服用。药品需整片吞服，不建议切分后服用。在充分观察患者的全段甲状旁腺激素（IPTH）及血清钙浓度、血清磷浓度的基础上，可逐渐将剂量由25mg递增至75mg每日1次。如甲状旁腺功能亢进仍未得到纠正，每日可给予最大剂量为100mg。增量时，增量调整幅度为每次25mg，增量调整间隔不少于3周。
不良反应
据日本完成的盐酸西那卡塞临床试验结果表明，在573例患者中，发现393例（68.6%）不良反应（包括临床检查值异常），其中主要的不良反应未恶心呕吐124例（21.6%）、胃部不适107例（18.7）、食欲不振56例（9.8%）、腹胀34例（5.9%）等消化系统症状，低钙血症（血清钙降低）84例（14.7%）、QT间期延长33例（5.8%）。
药物过量
盐酸西那卡塞药物过量可导致低钙血症。怀疑或明确药物过量时应观察低钙血症的征兆及症状，在发生或可能发生低钙血症时，应考虑静脉补充钙剂。由于本品的蛋白结合率较高，所以血液透析不能成为药物过量时的有效处理措施。