曲氟尿苷

简介作用机制药代动力学用途副作用曲氟尿苷试剂级价格

曲氟尿苷

CAS号:70-00-8
英文名:Trifluridine
中文名:曲氟尿苷
CBNumber:CB00138345
分子式:C10H11F3N2O5
分子量:296.2
MOL File:70-00-8.mol

曲氟尿苷化学性质

熔点 :190-193 °C (lit.)
密度 :1.4365 (estimate)
折射率 :50 ° (C=1, H2O)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Water (up to 14 mg/ml)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :pKa 7.85 (Uncertain)
颜色 :Off-white
生物来源 :synthetic
水溶解性 :water: 50mg/mL, clear, colorless
Merck :14,9687
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 1 month.
CAS 数据库 :70-00-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :20/21/22-40
安全说明 :22-36
WGK Germany :3
RTECS号 :XP2087500
Hazard Note :Keep Cold
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :70-00-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 1931mg/kg

曲氟尿苷 MSDS

2'-Deoxy-5-(trifluoromethyl)uridine

曲氟尿苷性质、用途与生产工艺

简介曲氟尿苷，又名三氟尿苷、三氟甲苷等，其分子式为C10H11F3N2O5。作为一类重要的抗病毒药物，曲氟尿苷的结构与碘苷相似，但具有更强的抗病毒活性。它主要通过干扰病毒DNA的合成和复制过程，从而发挥治疗作用。此外，曲氟尿苷还具有一定的抗肿瘤活性，可用于治疗多种恶性肿瘤。
曲氟尿苷的性状
作用机制
抑制DNA多聚酶：曲氟尿苷的三磷酸衍生物可以结合进DNA，并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA多聚酶。这种抑制作用能够阻断病毒DNA的复制过程，从而抑制病毒的增殖。
干扰病毒DNA合成：曲氟尿苷的单磷酸化物能够嵌入病毒DNA中，干扰DNA的正常合成过程。这种嵌入作用不仅影响了病毒DNA的复制，还可能导致病毒DNA的断裂和降解。
药代动力学曲氟尿苷的药代动力学特性相对复杂。口服后，曲氟尿苷能够迅速被吸收，并在1至2小时内达到血清浓度峰值。然而，由于其代谢速度非常快，静脉给予曲氟尿苷的消除半衰期仅为3分钟。为了维持其血药浓度，常常需要联合使用代谢酶抑制剂，如盐酸替匹嘧啶（TPI），以增强其抗肿瘤活性。
用途
眼科疾病：曲氟尿苷是治疗单纯疱疹性角膜炎、结膜炎等疱疹性眼病的首选药物。其疗效优于碘苷，且对阿昔洛韦耐药的疱疹病毒依然有效。
抗肿瘤治疗：曲氟尿苷作为一种抗肿瘤药物，主要用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤的治疗。特别是在结直肠癌的早期治疗中，曲氟尿苷能够直接作用于肿瘤细胞的DNA，抑制其生长和增殖。
副作用
化系统反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等是曲氟尿苷常见的消化系统副作用。部分患者还可能出现胃溃疡、舌炎等严重症状。
血液系统反应：曲氟尿苷可能抑制骨髓造血功能，导致白细胞及血小板减少，甚至全血细胞减少。这种副作用可能增加患者感染的风险。
神经系统反应：定向或听觉障碍、行路或感觉障碍、椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等是曲氟尿苷可能引起的神经系统副作用。此外，部分患者还可能出现嗅觉异常。