依帕斯他

简介药理作用作用机制用途副作用依帕斯他试剂级价格

依帕斯他

CAS号:82159-09-9
英文名:Epalrestat
中文名:依帕斯他
CBNumber:CB00138226
分子式:C15H13NO3S2
分子量:319.4
MOL File:82159-09-9.mol

依帕斯他化学性质

熔点 :210-217 C
沸点 :516.8±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa) :3.62±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :yellow to orange
Merck :14,3605
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChI :InChI=1S/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21-12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8-
InChIKey :CHNUOJQWGUIOLD-NFZZJPOKSA-N
SMILES :S1/C(=C\C(\C)=C\C2=CC=CC=C2)/C(=O)N(CC(O)=O)C1=S

安全信息

危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :XJ5131855
海关编码 :2932.99.7000
危险等级 :6.1
包装类别 :II

依帕斯他 MSDS

Epalrestat

依帕斯他性质、用途与生产工艺

简介
依帕斯他，化学名为5-[(Z)-1-甲基-3-苯基-2-丙烯基]-1,4-二氢-3,5-二氧代-4-吡啶羧酸乙酯，是一种醛糖还原酶的非竞争性抑制剂。自上世纪被发现以来，依帕司他凭借其独特的药理特性，在糖尿病及其相关并发症的治疗中展现出显著疗效，尤其是在糖尿病性外周神经病变（DPN）的治疗上，更是成为了不可或缺的药物之一。
依帕斯他的性状
药理作用依帕司他的主要药理作用在于其能够选择性地抑制醛糖还原酶的活性，从而减少体内山梨醇的积累。山梨醇是葡萄糖在醛糖还原酶催化下转化而成的产物，其在细胞内的过度积累会导致细胞渗透压升高，引起细胞水肿和功能障碍，特别是在神经细胞和视网膜细胞中尤为明显。依帕司他通过抑制这一途径，有效减轻了山梨醇对细胞的损害，从而保护了神经和视网膜等组织的结构和功能。
作用机制依帕司他作为醛糖还原酶的非竞争性抑制剂，其作用机制在于与酶的活性中心结合，但不与底物竞争同一结合位点，从而有效地降低了酶的催化效率。这种非竞争性的抑制方式使得依帕司他在低浓度下即可发挥显著的抑制作用，且不易被其他因素所干扰。此外，依帕司他还能通过影响细胞内信号传导途径，调节细胞代谢和抗氧化应激反应，进一步增强了其保护细胞免受损害的能力。
用途依帕司他主要用于治疗糖尿病性外周神经病变（DPN）。DPN是糖尿病最常见的慢性并发症之一，其症状包括肢体麻木、疼痛、感觉异常等，严重影响患者的生活质量。依帕司他通过减少山梨醇的积累，改善神经细胞的代谢和功能，从而有效缓解DPN患者的症状，提高生活质量。此外，依帕司他还可用于预防和治疗糖尿病视网膜病变等其他糖尿病并发症，展现出广泛的应用前景。
副作用
长期服用依帕斯他可能导致肝脏负担加重，从而引起肝功能损伤。患者可能出现尿液、眼睛、皮肤变黄，严重乏力，食欲不振，厌油腻等症状。此外，其还会导致严重的皮疹、荨麻疹、瘙痒、红肿、水泡或皮肤剥落、发烧、喘息、呼吸困难、吞咽或说话困难、声音异常嘶哑，或口、面、唇、舌肿胀等。这些症状可能危及生命，一旦出现应立即就医。