依帕斯他

糖尿病并发症治疗药适应症作用机制不良反应依帕斯他试剂级价格

依帕斯他

CAS号:82159-09-9
英文名:Epalrestat
中文名:依帕斯他
CBNumber:CB00132446
分子式:C15H13NO3S2
分子量:319.4
MOL File:82159-09-9.mol

依帕斯他化学性质

熔点 :210-217 C
沸点 :516.8±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa) :3.62±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :yellow to orange
Merck :14,3605
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChI :InChI=1S/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21-12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8-
InChIKey :CHNUOJQWGUIOLD-NFZZJPOKSA-N
SMILES :S1/C(=C\C(\C)=C\C2=CC=CC=C2)/C(=O)N(CC(O)=O)C1=S

安全信息

危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :XJ5131855
海关编码 :2932.99.7000
危险等级 :6.1
包装类别 :II

依帕斯他 MSDS

Epalrestat

依帕斯他性质、用途与生产工艺

糖尿病并发症治疗药
依帕斯他，又称依帕司他，是依帕司他片处方药的主要成分，其化学名称为：5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸。它是是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍，是临床治疗糖尿病并发症的一线用药。
适应症依帕斯他适用于治疗糖尿病并发症，包括糖尿病周围神经病变、糖尿病自主神经病变、糖尿病血管病变、糖尿病肾病及糖尿病患者免疫力下降等症状。
作用机制依帕斯他是一种可逆性的醛糖还原酶抑制剂，其可以与醛糖还原酶进行可逆性的结合，抑制其生物活性，从而减少葡萄糖转化为山梨醇，缓解山梨醇对体内细胞的毒性损伤，同时可以改善细胞内钙离子蓄积，提高神经传导速度，从而有效治疗多种糖尿病血管病变和神经病变。
不良反应临床数据表明依帕斯他的不良反应率较低，规范使用下常见的不良反应多以腹痛、食欲不振、腹部胀满感等消化系统反应为主，偶可见水泡、皮疹、瘙痒等过敏反应，严重的可见肝功能异常、肌酐升高等肝肾功能损伤表现，出现该症状应立即停药，大多数停药后可自行恢复。