草酸西酞普兰

简介药理作用药代动力学不良反应药物相互作用草酸西酞普兰试剂级价格

草酸西酞普兰

CAS号:219861-08-2
英文名:Escitalopram oxalate
中文名:草酸西酞普兰
CBNumber:CB00138053
分子式:C22H23FN2O5
分子量:414.43
MOL File:219861-08-2.mol

草酸西酞普兰化学性质

熔点 :152-153°C
比旋光度 :D +12.31° (c = 1 in methanol)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥15mg/mL
形态 :powder
颜色 :white to tan
Merck :14,2318
BCS Class :1
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1S/C20H21FN2O.C2H2O4/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20;3-1(4)2(5)6/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3;(H,3,4)(H,5,6)
InChIKey :KTGRHKOEFSJQNS-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(CCCN(C)C)(C2=CC=C(F)C=C2)C2=C(C=C(C#N)C=C2)CO1.C(O)(=O)C(O)=O
CAS 数据库 :219861-08-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :NP6333500
海关编码 :29322090

草酸西酞普兰性质、用途与生产工艺

简介
草酸西酞普兰或称依地普仑，商品名为来士普（Lexapro）等，是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类抗抑郁药。美国食品药品监督管理局（FDA）批准其用来治疗成人和12岁以上儿童的重度抑郁症（MDD）和广泛性焦虑症（GAD）。
图1 草酸西酞普兰制剂实物图
药理作用
草酸西酞普兰是高选择性5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺上腺上腺素和多巴胺影响微小。长期服药无耐受性。草酸西酞普兰对5-HT受体（5-HTl～7）、α和β-肾上腺素能受体、多巴胺受体（D1～5）、组胺受体（Hl～3）、M受体（Ml～5）、苯二氮卓受体没有或几乎没有亲和力。草酸西酞普兰对各种离子通道（Na+、K+、Cl-、Ca2+ ）没有或几乎没有亲和力。通常认为，对抗M受体、H受体及肾上腺素受体与抗胆碱能药物、镇静剂及心血管药物的副作用有关。
药代动力学
单剂量和多剂量服用草酸西酞普兰，其药代动力学呈线性。草酸西酞普兰主要在肝脏中代谢，平均半衰期为27～32h，1个星期后达稳态血药浓度，在稳态血药浓度，年轻健康受试者的累积血药浓度范围是实测的2.2～2.5倍。
不良反应
1.常见心悸、高血压；罕见心动过缓、心动过速、心电图异常、面色潮红、静脉曲张。
2.中枢和外周神经系统：常见偏头痛；罕见震颤、多动、眩晕、肌紧张亢进、不随意运动。
3.胃肠道：常见食欲增加、胃灼热、胃肠炎、腹部绞痛；罕见食管反流、胃胀气、腹泻、嗳气、吞咽困难、恶心、胃息肉、痔疮等。
药物相互作用
1.草酸西酞普兰与非甾体抗炎药、华法林同时使用时，有出血倾向，合用时需谨慎。
2.草酸西酞普兰与西咪替丁合用时，可使草酸西酞普兰的AUC和Cmax分别增加43%和39%。
3.地戈辛、三唑仑、卡马西平、锂、匹莫齐特、茶碱、酮康唑与草酸西酞普兰合用时，药动学无变化。
4.草酸西酞普兰与美托洛尔合用时，可使美托洛尔的AUC和Cmax分别增加82%和50%，但血压和心率不变。