草酸西酞普兰
![草酸西酞普兰 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/219861-08-2.gif)
草酸西酞普兰 性质
熔点 | 152-153°C |
---|---|
比旋光度 | D +12.31° (c = 1 in methanol) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度≥15mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至棕褐色 |
Merck | 14,2318 |
BCS Class | 1 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChI | InChI=1S/C20H21FN2O.C2H2O4/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20;3-1(4)2(5)6/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3;(H,3,4)(H,5,6) |
InChIKey | KTGRHKOEFSJQNS-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C1(CCCN(C)C)(C2=CC=C(F)C=C2)C2=C(C=C(C#N)C=C2)CO1.C(O)(=O)C(O)=O |
CAS 数据库 | 219861-08-2(CAS DataBase Reference) |
草酸西酞普兰 用途与合成方法
草酸西酞普兰或称依地普仑 ,商品名为来士普(Lexapro)等,是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)类抗抑郁药。 美国食品药品监督管理局(FDA)批准其用来治疗成人和12岁以上儿童的重度抑郁症(MDD)和广泛性焦虑症(GAD)。
图1 草酸西酞普兰制剂实物图
草酸西酞普兰是高选择性5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺上腺上腺素和多巴胺影响微小。长期服药无耐受性。草酸西酞普兰对5-HT受体(5-HTl~7)、α和β-肾上腺素能受体、多巴胺受体(D1~5)、组胺受体(Hl~3)、M受体(Ml~5)、苯二氮卓受体没有或几乎没有亲和力。草酸西酞普兰对各种离子通道(Na+、K+、Cl-、Ca2+ )没有或几乎没有亲和力。通常认为,对抗M受体、H受体及肾上腺素受体与抗胆碱能药物、镇静剂及心血管药物的副作用有关。
单剂量和多剂量服用草酸西酞普兰,其药代动力学呈线性。草酸西酞普兰主要在肝脏中代谢,平均半衰期为27~32h,1个星期后达稳态血药浓度,在稳态血药浓度,年轻健康受试者的累积血药浓度范围是实测的2.2~2.5倍。
1.常见心悸、高血压;罕见心动过缓、心动过速、心电图异常、面色潮红、静脉曲张。
2.中枢和外周神经系统:常见偏头痛;罕见震颤、多动、眩晕、肌紧张亢进、不随意运动。
3.胃肠道:常见食欲增加、胃灼热、胃肠炎、腹部绞痛;罕见食管反流、胃胀气、腹泻、嗳气、吞咽困难、恶心、胃息肉、痔疮等。
1.草酸西酞普兰与非甾体抗炎药、华法林同时使用时,有出血倾向,合用时需谨慎。
2.草酸西酞普兰与西咪替丁合用时,可使草酸西酞普兰的AUC和Cmax分别增加43%和39%。
3.地戈辛、三唑仑、卡马西平、锂、匹莫齐特、茶碱、酮康唑与草酸西酞普兰合用时,药动学无变化。
4.草酸西酞普兰与美托洛尔合用时,可使美托洛尔的AUC和Cmax分别增加82%和50%,但血压和心率不变。
草酸西酞普兰 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2025-02-08 | HY-14258A | 草酸右旋西酞普兰 | 219861-08-2 | 1 mg | 156 |
2025-02-08 | HY-14258A | 草酸右旋西酞普兰 | 219861-08-2 | 5 mg | 312 |