ChemicalBook CAS数据库列表 醋酸地加瑞克
醋酸地加瑞克
- CAS号:214766-78-6
- 英文名:Degarelix
- 中文名:醋酸地加瑞克
- CBNumber:CB00137948
- 分子式:C82H103ClN18O16
- 分子量:1632.26
- MOL File:214766-78-6.mol
醋酸地加瑞克化学性质
- 密度 :1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO:10.0(Max Conc. mg/mL);6.13(Max Conc. mM)
H2O:25.0(Max Conc. mg/mL);15.32(Max Conc. mM) - 酸度系数(pKa) :10.38±0.40(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
- 序列 :Ac-D-2-Nal-D-4-Cl-Phe-D-3-Pal-Ser-4-Aph(Hor)-4-D-Aph(Cbm)-Leu-Lys(ipr)-Pro-D-Ala-NH2
- InChIKey :MEUCPCLKGZSHTA-XYAYPHGZSA-N
安全信息
醋酸地加瑞克性质、用途与生产工艺
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简介
醋酸地加瑞克是一种白色至类白色的冻干块状物,具有特定的化学名称和结构,其化学式为C82H103ClN18O16,它在-20°C以下的冷冻条件下稳定保存,并需要在黑暗、惰性气氛中以避免分解。它在水中的溶解度为25.0 mg/mL,而在DMSO中的溶解度为10.0 mg/mL。
- 药理作用 醋酸地加瑞克为促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂,可逆性地抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮释放,用于治疗性激素依赖的相关疾病,如前列腺癌等,具有显效迅速、用药初不会导致睾酮一过性释放而使肿瘤细胞增殖过快的优点。
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药代动力学
醋酸地加瑞克的药代动力学特性显示,它是一种通过皮下注射给药的药物,主要在腹部区域进行注射。它的起始剂量给药后能够迅速抑制睾酮水平,用药3天后约96%的患者血清睾酮可达到去势水平(T≤0.5ng/ml),一个月后几乎所有患者都能达到这一水平。维持剂量治疗一年后,大多数患者能够持续保持睾酮的抑制状态。
- 制备方法 一种醋酸地加瑞克的制备方法,其特征在于,首先合成片段Fmoc-D-Ala-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Lys(iPr,Boc)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-D-4-Aph(Cbm)-OH、Fmoc-Aph(L-Hor)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-D-3-Pal-OH、Fmoc-D-4-Cpa-OH以及Ac-D-2-Nal-OH,然后将Rink Amide-AM Resin依次与Fmoc-D-Ala-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Lys(iPr,Boc)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-D-4-Aph(Cbm)-OH、Fmoc-Aph(L-Hor)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-D-3-Pal-OH、Fmoc-D-4-Cpa-OH以及Ac-D-2-Nal-OH进行偶联,然后裂解,裂解产物经过一次纯化、转盐、冻干得到醋酸地加瑞克;制备过程中使用沉降溶剂,所述沉降溶剂为甲基叔丁基醚;裂解步骤使用的裂解液为三氟乙酸:二硫苏糖醇:水:茴香硫醚:三异丙基硅烷=90:2.5:2.5:2.5:2.5,裂解步骤的温度为30℃,裂解步骤的时间为3.5小时;纯化工序采用磷酸盐体系进行,其中磷酸盐体系包含流动相A:0.02M磷酸二氢钠缓冲液,流动相B:乙腈,梯度斜率为0.15%~0.5%;转盐工序采用醋酸水体系,其中醋酸水体系包含流动相A:1%醋酸水溶液,流动相B:1%醋酸乙腈溶液,梯度斜率为0.50%~1.0%。
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不良反应
醋酸地加瑞克作为治疗前列腺癌的雄激素去势药物,其使用过程中可能伴随的不良反应主要包括注射部位的疼痛、红斑、肿胀或硬结、恶心、呕吐、伴皮疹、瘙痒、血压下降,这些多为暂时性的轻到中度反应,严重者可能会出现过敏性休克。停止醋酸地加瑞克治疗并采取吸氧、肾上腺素升压、补液、糖皮质激素抗炎抗过敏等对症治疗,隔日患者症状好转,出院时生命体征平稳。
醋酸地加瑞克上下游产品信息
上游原料
下游产品
醋酸地加瑞克 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-16168A
- 产品名称:地加瑞克 Degarelix
- CAS编号:214766-78-6
- 包装:2mg
- 价格:1080元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-16168A
- 产品名称:地加瑞克 Degarelix
- CAS编号:214766-78-6
- 包装:5mg
- 价格:1800元
醋酸地加瑞克生产厂家
- 公司名称:CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@clearsynth.com
- 国家:印度
- 产品数:6257
- 优势度:58
- 公司名称:AURO PEPTIDES LTD
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@aurobindo.com
- 国家:印度
- 产品数:10
- 优势度:58
- 公司名称:AKASH PHARMA EXPORTS
- 联系电话:--
- 电子邮件:akashpharmaexports@gmail.com
- 国家:印度
- 产品数:470
- 优势度:58
- 公司名称:Jigs Chemical ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:source@jigschmical.com
- 国家:印度
- 产品数:239
- 优势度:58
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