酮洛芬

性质联合治疗类风湿关节炎治疗机制副作用对水环境的影响酮洛芬试剂级价格

酮洛芬

CAS号:22071-15-4
英文名:Ketoprofen
中文名:酮洛芬
CBNumber:CB00137510
分子式:C16H14O3
分子量:254.29
MOL File:22071-15-4.mol

酮洛芬化学性质

熔点 :93-96°C
沸点 :357.5°C (rough estimate)
密度 :1.1565 (rough estimate)
折射率 :1.5600 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Slightly soluble in chloroform and methanol.
酸度系数(pKa) :pKa 5.94(MeOH/H2O) (Uncertain)
形态 :solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :209mg/L(room temperature)
Merck :14,5305
InChIKey :DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :22071-15-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Ketoprofen(22071-15-4)
EPA化学物质信息 :Benzeneacetic acid, 3-benzoyl-.alpha.-methyl- (22071-15-4)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36/37/38-23/24/25
安全说明 :26-45-36/37/39
危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :UE7570000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29183000
毒性 :LD50 orally in rats: 101 mg/kg (Ueno)

酮洛芬 MSDS

2-(3-Benzoylphenyl)propionic acid

酮基布洛芬化学药品说明书

酮洛芬搽剂|药典2005版
酮洛芬肠溶胶囊|药典2005版

酮洛芬性质、用途与生产工艺

性质
酮洛芬是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有镇痛、消炎及解热作用。分子式为C16H14O3。外观为白色或类白色结晶性粉末。在甲醇中极易溶，易溶于乙醇、丙酮或乙醚，而在水中几乎不溶。口服后易被胃肠道吸收，血浆蛋白结合力强，半衰期大约为1.6～1.9小时。主要以葡萄糖醛酸结合物形式经尿液排出，24小时内排出率为30%～90%。它主要用于如关节炎、类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎等炎症性疾病有疗效。它通过抑制环氧化酶和脂氧酶的活性，减少炎症介质如缓激肽的生成，从而发挥其药理作用。
联合治疗类风湿关节炎酮洛芬属于非甾体抗炎药，有抑制炎性介质、减轻疼痛等作用，是治疗类风湿性关节炎的非特异性对症药。同时，改变疾病进程、降低致残率、改善生活质量亦是该风湿性疾病治疗的重要目标，中医药在此方面有着显著优势。通痹胶囊是中药制剂，有祛风胜湿、散寒止痛、活血通络、调补气血之功效，主治类风湿性关节炎等痹病。故而将通痹胶囊联合酮洛芬治疗类风湿性关节炎，取得了较好的临床疗效。
治疗机制酮洛芬是治疗类风湿性关节炎常用的一线基础药物，其抗炎、镇痛机制主要与抑制环氧合酶（COXs）、脂氧化酶或促炎肽活性，从而使致炎物质（白三烯、前列腺素、血栓素等）合成及缓激肽释放减少有关；此外，抑制IL-8诱导的嗜中性粒细胞的趋化性及中性粒细胞呼吸爆发等非COXs机制也可能在一定程度上增强了本品的抗炎活性。
副作用虽能有效缓解炎症引起的关节症状与体征，但无法有效遏制类风湿性关节炎病情的进展，且对胃肠道刺激大，长期服用毒副作用明显。常见副作用包括胃肠道反应（胃痛、恶心、呕吐）、过敏反应（皮疹、瘙痒）、出血倾向（瘀伤、出血）、肾脏问题（排尿改变、尿血）。严重时可能引起心脏负担增加、中枢神经系统影响（头痛、耳鸣）。
对水环境的影响由于酮洛芬（KTP）广泛的使用且具有化学稳定性及不易生物降解性，常规污水处理不能实现有效降解，KTP仍然可通过生活或工业废水排放进入水体环境，对微生物群落与水生植物造成毒害。相关研究人员在水库中检测到KTP质量浓度为1423 ng/L，在工业废水中检测其质量浓度达到2950 ng/L。印度的研究人员在工业废水中检测到KTP质量浓度为16 μg/L。KTP进入水环境后会对斑马鱼的胚胎、水蚤的行为和生理产生影响。目前虽然没有确切的KTP的排放标准和监测技术，但KTP在水体中的长期积累会对动植物和人体产生的影响不可忽视。