瑞他帕林

简介作用机制药代动力学给药推荐不良反应瑞他帕林试剂级价格

瑞他帕林

CAS号:224452-66-8
英文名:RETAPAMULIN
中文名:瑞他帕林
CBNumber:CB00137477
分子式:C30H47NO4S
分子量:517.76
MOL File:224452-66-8.mol

瑞他帕林化学性质

沸点 :594.9±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥114.8 mg/mL in EtOH; ≥16.15 mg/mL in DMSO
形态 :solid
酸度系数(pKa) :14.65±0.70(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChIKey :STZYTFJPGGDRJD-IFPFAXJDNA-N
CAS 数据库 :224452-66-8(CAS DataBase Reference)

瑞他帕林性质、用途与生产工艺

简介
瑞他帕林 ( Ｒetapamulin) ，{ ( 3aS,4Ｒ,5S,6S,8Ｒ,9Ｒ,9aＲ,10Ｒ)-2-( exo-8-甲基-氮杂双环[3. 2. 1]辛烷-3-巯基) 乙酸-1-氧-4,6,9,10-四甲基-5-羟基-6-乙烯基-3a，9-正丙基-环戊烷并环辛烷-8-基酯} ，是由葛兰素史克公司开发的首个局部人用截短侧耳素类抗生素，于 2007 年 4 月被美国 FDA 批准上市。
作用机制
瑞他帕林是一个半合成的短截北风菌素（pleuro-mutilin）类抗生素。这类抗生素的衍生物作用在蛋白质L3附近肽转移酶中心细菌核糖体 50Ｓ亚单位处。在这一独特位置的结合抑制了肽转移酶的活性，而且也部分地抑制了启动tRNA到核糖体P位置的结合，从而造成细菌蛋白质合成的抑制。
药代动力学对健康成人的研究显示，每日外用瑞他帕林，无论对完整皮肤还是破损皮肤都很少产生全身吸收。在 800 cm2完整皮肤外用其平均最大血浆浓度为3.5 ng/ml （范围为 1.2～7.8 ng/ｍl）；在 200 cm2受损皮肤外用后平均最大血清浓度为 9 ng/ml（范围为 6.7~12.8 ng/ｍl）。对 2次/d外用的 380例成人和 136例儿童采集标本进行了血药浓度测定结果只有 11％的病例达到可以测定的水平，平均血浆浓度为 0.8 ng/ｍl。在成人中最大血浆浓度为 10.7 ng/ｍl，儿童为 18.5 ng/ｍl。关于其全身吸收后的药动学参数知之甚少，已经发现其与蛋白高度结合（94％）大部分通过氧化和Ｎ–去甲基化作用被代谢。其主要代谢酶为 CPY3Ａ4。
给药推荐瑞他帕林应该在被感染处涂抹一薄层2次／ｄ，共 5ｄ。厂家推荐 1次治疗的面积不要超过总体表面积的 2％。如有必要可以在涂药区覆盖灭菌绷带或纱布，但不要用不透气的敷料。它的黏膜使用尚未研究。油膏不应用于口内、鼻内、眼内或阴道内。病人或给药者在涂抹油膏后应洗手，以免药物带入口或眼内。
不良反应在儿童的临床试验中外用瑞他帕林的最常见的不良反应是用药部位的刺激性（1.9％）以及腹泻（1.7％）、鼻咽炎（1.6％）、头痛（1.2％）、发热（1.2％）和湿疹（1％）等。在成人的临床试验中最常见的不良反应是头痛，发生率为 2％，其他与儿童观察到的相似。