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阿莫西林

阿莫西林,26787-78-0,结构式
阿莫西林
  • CAS号:26787-78-0
  • 英文名:Amoxicillin
  • 中文名:阿莫西林
  • CBNumber:CB3690305
  • 分子式:C16H19N3O5S
  • 分子量:365.4
  • MOL File:26787-78-0.mol
阿莫西林化学性质
安全信息

阿莫西林 MSDS


Amoxicillin

阿莫西林 化学药品说明书


阿莫西林片|药典2005版
阿莫西林|药典2005版

阿莫西林性质、用途与生产工艺

  • 抗生素 阿莫西林(Amoxicillin),又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,具有杀菌作用强、穿透细胞膜能力强的特点,也是目前临床应用较为广泛的半合成青霉素之一,其制剂有胶囊、颗粒剂、片剂、注射剂等,现常与克拉维酸、舒巴坦合用制成注射剂。
    阿莫西林
    该药主要用于治疗因为上下呼吸道感染,而导致的炎症,如中耳炎,鼻窦炎,急性尿道炎等较为严重的炎症等。而且阿莫西林的作用很广,起效很快,吞咽后能够很好地被肠胃吸收,是一种比较好的抗生素药物。
  • 作用机制

    阿莫西林主要通过抑制细菌细胞壁的合成,造成细菌细胞壁缺损,水分不断渗透导致菌体胀裂而死,具有很强的抑菌和杀菌作用。

    阿莫西林作为青霉素类抗菌药,其抗菌机理是干扰敏感细菌细胞壁粘肽的合成,抑制细菌的代谢酶,触发细菌自身的自溶酶活性,使细菌肿胀,变形破裂,溶解死亡。

  • 功效与作用 阿莫西林是一种比较常见的消炎药,而且消炎的效果比较好,一直是许多患者放在家里必备的药物之一。本品口服吸收良好。服用同量药物,本品的血清药浓度比氨苄西林者高约一倍。常用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道感染以及伤寒等。
    阿莫西林的作用主要在各个系统的抗感染治疗,具体如下:
    1. 上呼吸道感染:中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。下呼吸道感染:急性支气管炎、肺炎等。
    2. 各种皮肤软组织感染。
    3. 泌尿生殖道感染:急性细菌性肾炎、急性膀胱炎、急性尿道炎,急性单纯性淋病等。
    4. 阿莫西林亦可与甲硝唑、奥美拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
  • 药物相互作用 1. 丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血药浓度升高、半衰 期延长。
    2. 与华法林合用出血风险增加。  
  • 不良反应 在临床上,阿莫西林的不良反应发生率为 5%~6% 左右,约有 2% 的患者因不良反应而停药。其主要不良反应症状为过敏、消化系统、血液系统、皮肤黏膜、肝肾功能紊乱及其他不良反应症状。
    1. 过敏不良反应症状 药物热、皮疹、荨麻疹及哮喘等为该种不良反应的主要症状,主要出现在传染性单核细胞增多患者群体中,少数患者出现过敏性休克现象。
    2. 消化系统不良反应症状 恶心、腹泻及呕吐为该种不良反应的主要症状,少数出现假膜性结肠炎等胃肠道反应。
    3. 血液系统不良反应症状 少数患者出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少及贫血等不良反应症状。
    4. 皮肤黏膜不良反应症状 少数患者出现渗出性多形性。
    5. 肝肾功能紊乱不良症状,少数患者用药后出现血清氨。  
  • 禁忌 1. 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
    2. 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹,故 不宜应用。
  • 制备

    一种直通合成阿莫西林的方法

    (1)脱酯液裂解

    取脱酯液200L,青霉素效价为227109u/mL,加入115L纯化水,然后加入32.23kg青霉素G酰化酶,酶活为155u/g。开启搅拌,向反应罐中加入3.0mol/L氨水,控制料液的pH为8.0-8.2,控制反应温度为28-31℃,反应45min,停止反应,将酶与料液分离,用30L纯化水对酶进行洗涤,得到裂解液400L,取样测定6-APA浓度为40.87g/L,裂解收率为99.05%,得裂解液。

    (2)萃取

    将步骤(1)所得的裂解液进行降温,当温度降至7℃,向裂解液中加入二氯甲烷,二氯甲烷的温度低于5℃,二氯甲烷的加量为400L,搅拌条件下,加入30%盐酸,调节料液的pH为1.09,搅拌,静止分相,分出二氯甲烷相,该二氯甲烷相用于回收苯乙酸。

    (3)二氯甲烷脱除

    控制步骤(2)所得萃取水相的温度为4-8℃,进行曝气,曝气时间为30min,去除萃取水相中残留的二氯甲烷,取样测定水相中苯乙酸浓度为1.27g/L。

    (4)大孔吸附树脂处理

    将(3)中所得的水相过LXT-036大孔吸附树脂处理。料液过树脂过程中控制料液温度为2-8℃,过料流速为9BV/h,流出液体积为12BV。过料结束后,用温度为2-8℃的纯化水进行顶洗,顶洗流速为5BV/h,所收集顶洗液体积为5BV。

    (5)树脂再生

    将过完料液后的树脂柱用质量分数为4%的氢氧化钠溶液再生,氢氧化钠溶液流速为2BV/h,用氢氧化钠溶液洗涤至流出液为无色,然后用纯化水进行顶洗,纯化水进料流速为5BV/h,顶洗至顶洗液的pH=7为止。

    (6)碱化

    将上述(4)中所得的流出液和顶洗液混合,向其中加入20%氨水,调节料液的pH为7.23。料液总体积为592L。取样测得料液中6-APA浓度为26.82g/L,苯乙酸浓度为0.01g/L,从裂解液到所得碱化液过程中,6-APA的收率为97.12%。

    (7)纳滤浓缩

    将上述所得的碱化液进行纳滤浓缩,进膜压力为2.5MPa,料液温度为4-8℃,浓缩倍数为3.0倍,得到纳滤浓缩液197L,浓缩液中6-APPA浓度为79.27g/L,苯乙酸浓度为0.02g/L。纳滤浓缩过程中6-APA的收率为98.35%。

    (8)酶合成

    取1L纳滤浓缩液,向其中加入67.75gD-对羟基苯甘氨酸甲酯,混合均匀后,将该混合物投入到装有阿莫西林合成酶的反应罐中。反应罐投入阿莫西林合成酶的重量为140g。开启搅拌,控制料液温度为19-21℃,用8%氨水和20%盐酸控制料液的pH为6.20-6.40。反应过程中检测料液中6-APA的浓度,当6-APA的浓度低于1.0g/L时,停止反应,将料液与酶进行分离,得到阿莫西林粗品。

    (9)酸化溶解

    在搅拌下,向阿莫西林粗品中加入20%盐酸,调节料液的pH为0.95,使阿莫西林完全溶解,得阿莫西林溶解液。

    (10)结晶

    在降温条件下,向阿莫西林溶解液中加入8%氨水,控制料液pH为5.05,控制料液温度为2-10℃,在降温的条件下养晶90min,得阿莫西林结晶液。

    (11)抽滤、洗涤和干燥

    对阿莫西林结晶液进行抽滤,分别用500mL纯化水和500mL丙酮进行洗涤,然后将阿莫西林湿粉置于真空干燥箱中进行干燥,温度为60℃,真空度≥0.085MPa,干燥结束后,得到阿莫西林干粉139.56g。从6-APA纳滤浓缩液到阿莫西林的收率为90.80%。从脱酯液到阿莫西林的总收率为85.91%。

  • 化学性质  白色结晶性粉末。三水合物熔点为195℃(分解),溶解度(mg/ml),水4.0,甲醇7.5,无水乙醇3.4。水溶液pH约4.7。味微苦。
  • 用途 

    阿莫西林可作为广谱半合成青霉素。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜炎、肝胆系统感染、败血症、伤寒、痢疾等。该品为抗菌谱药物,其作用及应用均与氯苄青霉素相似,优点为血清蛋白结合率低,且血浓度比氨苄青霉素高两倍以上。羟氨苄青霉素是一种疗效较好、安全有效和药物。由英国比彻姆(Beecham)公司于1968年开发研制。

  • 生产方法  由6-APA与N-(3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基)对羟基苯甘氨酸钠盐经缩合而得。6-APA是生产各种半合成青霉素的重要原料。目前工业上大采用微生物产生的青霉素酰胺酶裂解天然青霉素(青霉素G或青霉素V)的办法来制取。
阿莫西林上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿莫西林 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0467A
  • 产品名称:阿莫西林 Amoxicillin
  • CAS编号:26787-78-0
  • 包装:500mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0467A
  • 产品名称:阿莫西林 Amoxicillin
  • CAS编号:26787-78-0
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:550元
阿莫西林生产厂家
  • 公司名称:武汉鑫儒化工有限公司
  • 联系电话: 15927387915
  • 电子邮件:2162228368@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3410
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:Ark Pharm, Inc.
  • 联系电话:847-367-3680
  • 电子邮件:sales@arkpharminc.com
  • 国家:美国
  • 产品数:1670
  • 优势度:56
  • 公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.
  • 联系电话:001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
  • 电子邮件:sales@chemreagents.com
  • 国家:美国
  • 产品数:10194
  • 优势度:62
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