阿扑西林

药理作用生物活性靶点体外研究体内研究阿扑西林试剂级价格

阿扑西林

CAS号:63358-49-6
英文名:Aspoxicillin
中文名:阿扑西林
CBNumber:CB1452855
分子式:C21H27N5O7S
分子量:493.53
MOL File:63358-49-6.mol

阿扑西林化学性质

熔点 :195-198° (dec)
沸点 :985.1±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :2.44±0.50(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Water : 25 mg/mL (50.66 mM; Need ultrasonic)
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :63358-49-6

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26
WGK Germany :3
RTECS号 :MB7548000

阿扑西林性质、用途与生产工艺

药理作用 1．本品破坏细菌细胞壁的合成，对革兰阳性菌中的葡萄球菌属，链球菌属，粪链球菌，肺炎球菌属；革兰阴性菌中的大肠杆菌，流感杆菌等均有显著的抗菡活性。对厌氧菌、拟杆菌属也有抗菌作用
2．本品口服无效，采用静注或滴注后体内分布广。T1／2为90—120rain，绝大部分以原形从尿中排泄适应证敏感菌所致败血症、心内膜炎、腹膜炎、外伤、术后感染、呼吸道、胆系、五官科感染。
生物活性 Aspoxicillin 是一种广谱的抗菌剂，对分离的胸膜肺炎放线杆菌 68 菌株抑制作用的 MIC90 值 <= 0.05 μg/ml。Aspoxicillin 在小鼠血清中的半衰期为 55 分钟。
靶点

microbe
体外研究

Aspoxicillin is a semisynthetic penicillin derivative Aspoxicillin induces postantibiotic effects (PAEs) against Staphylococcus aureus Smith of 1.7 h in vitro.
体内研究

Aspoxicillin induces PAEs against Staphylococcus aureus Smith of 5.2 h in vivo in a thigh infection model in neutropenic mice.
化学性质无色结晶性粉末，熔点195～198℃(分解)。
用途广谱半合成青霉素，对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性菌有很强的抗菌作用，对大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰阴性菌也有较好的抗菌作用。临床用于上述敏感菌引起的感染，包括败血症、细菌感染性心内膜炎、急慢性支气管炎、支气管扩张感染、外伤及手术创面等表面性感染、扁桃体炎、肺炎等。
生产方法 2-氨基-3-甲胺羰基丙酸和间硝基苯磺酰氯进行酰化反应，对侧链的游离氨基进行保护，和N-羟基丁二酰亚胺反应形成活性酯，利用该活性酯的高反应活性，在三乙胺存在下，对羟氨苄青霉素进行酰化，再在硫代乙酰胺作用下，脱去氨基上的保护基，即得到阿扑西林。