瑞他莫林

简介用途生物活性靶点体外研究瑞他莫林试剂级价格

瑞他莫林

CAS号:224452-66-8
英文名:RETAPAMULIN
中文名:瑞他莫林
CBNumber:CB32455623
分子式:C30H47NO4S
分子量:517.76
MOL File:224452-66-8.mol

瑞他莫林化学性质

沸点 :594.9±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥114.8 mg/mL in EtOH; ≥16.15 mg/mL in DMSO
形态 :solid
酸度系数(pKa) :14.65±0.70(Predicted)
InChIKey :STZYTFJPGGDRJD-IFPFAXJDNA-N
CAS 数据库 :224452-66-8(CAS DataBase Reference)

瑞他莫林性质、用途与生产工艺

简介
瑞他莫林是一种半合成截短侧耳素，由甲苯磺酸截短侧耳素与托品-3-硫醇反应，得到具有叔胺的疏水性更强的类似物，这使得能够配制为稳定的盐酸盐。瑞他莫林是一种广谱抗生素，与现有抗生素类别没有交叉耐药性，并且是第一个批准用于人类使用的截短侧耳素。与所有截短侧耳素一样，瑞他莫林通过与 23S rRNA 的结构域 V 结合来抑制蛋白质合成。
用途瑞他莫林是一种针对革兰氏阳性菌的有效抗菌剂，特别是针对金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌。
生物活性 Retapamulin (SB-275833) 是一种局部抗生素,可以结合大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体，效果类似，Kd值为3 nM.
靶点
Target Value
ribosome
ribosome 3 nM(Kd)
体外研究
Retapamulin是一种蛋白质合成的有效抑制剂，对红霉素敏感的大肠杆菌细胞制备的裂解物，IC50为0.33 μM。家兔网织红细胞的细胞内成分对哺乳动物的蛋白质合成是必要的，用其裂解物体系进行测试，Retapamulin (100 μM)对抑制真核细胞的翻译过程无效。Retapamulin与Erys核糖体结合，并完全取代标记的配体基，IC50为26.1 nM。Retapamulin部分抑制带电的，N-阻断的tRNA与大肠杆菌核糖体P位点的结合能力，IC50为17.4 nM (最大抑制为80%)。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌，MIC90分别为0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌亚群，MIC50/90值为0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin对这些菌株显示出良好的抑制活性，所需的MIC为0.06 微克/毫升。 Retapamulin能够有效抗化脓性链球菌株，测试的MIC90为0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹罗星与夫西地酸分别有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新颖的作用方式与细菌核糖体的特定位点结合。 Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱类杆菌菌株和85/87 (98%)其它革兰氏阴杆菌。Retapamulin对痤疮丙酸杆菌和厌氧革兰氏阳性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和头孢曲松更有效。 Retapamulin抑制总的活细胞(TVC)，蛋白质合成和50S亚基合成，在野生型(wt)金黄色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分别为12 纳克/毫升，5纳克/毫升和27纳克/毫升。