治疗骨髓增生异常综合征 作用机制 不良反应 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 地西他宾 试剂级价格
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地西他宾

治疗骨髓增生异常综合征 作用机制 不良反应 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 地西他宾 试剂级价格
地西他宾,2353-33-5,结构式
地西他宾
  • CAS号:2353-33-5
  • 英文名:5-Aza-2'-deoxycytidine
  • 中文名:地西他宾
  • CBNumber:CB00132437
  • 分子式:C8H12N4O4
  • 分子量:228.21
  • MOL File:2353-33-5.mol
地西他宾化学性质
  • 熔点 :~200 °C (dec.)
  • 比旋光度 :D22 +68.5° (30 min) +57.8° (6 hr) (c = 0.5 in water)
  • 沸点 :370.01°C (rough estimate)
  • 密度 :1.3771 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6590 (estimate)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :14.02±0.60(Predicted)
  • 形态 :Powder
  • 颜色 :White to Off-white
  • Merck :14,2853
  • BRN :617982
  • 稳定性 :Stable. May be light or air sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
  • InChIKey :XAUDJQYHKZQPEU-KVQBGUIXSA-N
  • CAS 数据库 :2353-33-5(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息 :5-Aza-2'-deoxycytidine (2353-33-5)
安全信息
  • 危险品标志 :Xn,Xi,T
  • 危险类别码 :22-36/37/38-68-61
  • 安全说明 :26-36-36/37
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :XZ3012000
  • F :10-34
  • 海关编码 :29349990
  • 毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 190 i.p. (Momparler, 1985)

地西他宾 MSDS


5-Aza-2'-deoxycytidine

地西他宾性质、用途与生产工艺

  • 治疗骨髓增生异常综合征 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷又称为地西他滨、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸，是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生，为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，属于S期细胞周期特异性药物，适用于治疗骨髓增生异常综合征（简称MDS）。
    去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表达，所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷（地西他滨）被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化，可以恢复基因的正常功能，这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
    2006年，美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。
  • 作用机制 地西他滨属于嘧啶类似物（5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷），是5-氮杂胞嘧啶核苷的2-脱氧-D-核糖形式。地西他滨经胞内作用转化为三磷酸盐，三磷酸盐并入DNA链，抑制DNA甲基化，从而增加休眠基因（包括肿瘤抑制基因）的表达。体内和体外研究表明，地西他滨可诱导骨髓细胞分化，从而使部分骨髓发育不良的患者骨髓发育正常化。
  • 不良反应 （1）中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、呕吐、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。
    （2）大剂量可引起神经毒性，表现为嗜睡、失语、偏瘫等，但停药后可恢复正常。
  • 生物活性 Decitabine (Deoxycytidine, Dacogen, 5-aza-2-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR, NSC 127716)是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    DNA methylation
    (HL-60, KG1a cells)
  • 体外研究

    Decitabine 有效抑制DNA 合成，这种作用存在剂量依赖性，作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时，IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长，这种作用存在剂量和时间依赖性，处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时，IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)，具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制KARPAS-299细胞中[

  • 体内研究 Decitabine 按2.5 mg/kg 剂量作用于ALK
  • 用途  是一种表观遗传修饰物，可抑制DNA转甲基酶活性，导致在DNA脱甲基化（低甲基化）以及通过重塑“开放”染色质激活基因；当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时，基因可协同活化；5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化；DNA脱甲基化能够调节基因表达，通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度，这种重塑染色质结构，允许转录因子连接基因启动子区， 转录复合体组装以及基因表达
  • 用途  地西他滨有抗肿瘤活性，且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用，低浓度时具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)细胞。
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 高毒
  • 急性毒性 静脉-小鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
  • 储运特性 通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
  • 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
地西他宾上下游产品信息
上游原料
下游产品
地西他宾 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/11
  • 产品编号：XW23533351
  • 产品名称：5-氮杂-2‘-脱氧胞苷 5-aza-2'-deoxycytidine;4-amino-1-(2-deoxy-β-d-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1h)-one;2'-deoxy-5-azacytidine;decitabine;5-aza-cdr
  • CAS编号：2353-33-5
  • 包装：100MG
  • 价格：208元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：39681
  • 产品名称：5氮杂2脱氧胞嘧啶核苷 50MG 5-Aza-2'-deoxycytidine, 98%, Thermo Scientific Chemicals
  • CAS编号：2353-33-5
  • 包装：10mg
  • 价格：1213元
地西他宾生产厂家
  • 公司名称：江苏杏林医药有限公司
  • 联系电话： 18036652731
  • 电子邮件：2843986978@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：54
  • 优势度：58
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：INTATRADE GmbH
  • 联系电话：+49 3493/605464
  • 电子邮件：sales@intatrade.de
  • 国家：德国
  • 产品数：3572
  • 优势度：66
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