佐米曲坦

简介作用机制副作用使用注意事项佐米曲坦试剂级价格

佐米曲坦

CAS号:139264-17-8
英文名:Zolmitriptan
中文名:佐米曲坦
CBNumber:CB00131482
分子式:C16H21N3O2
分子量:287.36
MOL File:139264-17-8.mol

佐米曲坦化学性质

熔点 :136-141°C
比旋光度 :D22 -5.79° (c = 0.5 in methanol)
沸点 :563.3±38.0 °C(Predicted)
密度 :1.217±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :15-25°C
溶解度 :Soluble in DMSO at 5mg/ml
酸度系数(pKa) :9.64(at 25℃)
形态 :powder
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D -3 to -8°, c = 1 in methanol
最大波长(λmax) :225nm(lit.)
Merck :14,10189
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey :ULSDMUVEXKOYBU-ZDUSSCGKSA-N
CAS 数据库 :139264-17-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi,Xn
危险类别码 :36/37/38-22
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :RQ2707000
海关编码 :29349990
毒性 :women,TDLo,oral,6mg/kg/43W-I (6mg/kg),BEHAVIORAL: HEADACHE,Lancet. Vol. 353, Pg. 378, 1999.

佐米曲坦 MSDS

(4R)-4-[[3-(2-Dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]methyl]oxazolidin-2-one

佐米曲坦性质、用途与生产工艺

简介佐米曲坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆偏头痛的治疗。
作用机制佐米曲坦是一种选择性受体激动剂，它对血管5－HT 受体的激动作用可引起血管的收缩，抑制降钙素基因相关肽、血管活性肠肽及P物质的释放，从而缓解了偏头痛的发作。除了上述外周作用外，佐米曲普坦对中枢神经系统也有影响。在脑干它能进入周围中枢及偏头痛中枢，对同一患者的系列发作具持久性作用。
副作用
佐米曲坦耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。
可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。
最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。
使用注意事项禁用于局部缺血性心脏病（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周以内服用本品。对本品（佐米曲坦）或任一活性成分过敏者禁用。在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。因佐米曲坦（卡曲）为偏头痛特异性止痛用药，头痛发作初期应尽量足量使用，为了取得最好的效果，不主张在先兆期使用（不能用于偏头痛的预防）。