洛拉替尼

洛拉替尼化学性质

熔点 :184-187°C
沸点 :675.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :6.05±0.40(Predicted)
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1S/C21H19FN6O2/c1-11-15-7-13(22)4-5-14(15)21(29)27(2)10-16-19(17(8-23)28(3)26-16)12-6-18(30-11)20(24)25-9-12/h4-7,9,11H,10H2,1-3H3,(H2,24,25)/t11-/m1/s1
InChIKey :IIXWYSCJSQVBQM-LLVKDONJSA-N
SMILES :[C@@H]1(C)C2=CC(F)=CC=C2C(=O)N(C)CC2=NN(C)C(C#N)=C2C2C=C(C(N)=NC=2)O1

洛拉替尼性质、用途与生产工艺

ALK抑制剂洛拉替尼是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。它已被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。
适应症
洛拉替尼为靶向药，适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者。
对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者，本品有效率高达90%，颅内有效率高达75%；
对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者，本品有效率为69%，颅内有效率达到了68%；
对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为33%，颅内有效率达到了42%；
对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为39%，颅内有效率达到48%；
临床结果表明，本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。

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