泊那替尼

抗癌药物不良反应作用方式泊那替尼试剂级价格

泊那替尼

CAS号:943319-70-8
英文名:Ponatinib
中文名:泊那替尼
CBNumber:CB00129774
分子式:C29H27F3N6O
分子量:532.56
MOL File:943319-70-8.mol

泊那替尼化学性质

熔点 :>175°C (dec.)
密度 :1.3
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml with warming).
形态 :Yellow powder.
酸度系数(pKa) :12.99±0.70(Predicted)
颜色 :Yellow
稳定性 :Stable for 2 years from date? of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
CAS 数据库 :943319-70-8

安全信息

海关编码 :29335990
毒害物质数据 :943319-70-8(Hazardous Substances Data)

泊那替尼性质、用途与生产工艺

抗癌药物
泊那替尼（帕纳替尼；AP24534）是一种有效的口服活性 TKI。其化学名称为 3-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基-N-19苯甲酰胺盐酸盐。 2012年12月经美国FDA批准上市，用于治疗成人慢性粒细胞白血病（CML）、“费城染色体阳性”（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）。该药物主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者，或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者，以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变（“T315I 突变”）的患者。该药物在体外能有效抑制在FGFR1－4激酶的活性，其IC50值分别为2，2，18 和8nmol/L，在没有白细胞介素－3的细胞内，泊那替尼对抑制细胞FGFR1－4激酶表达的IC50值分别是24、8、8和34nmol/L，同时检测了在每个细胞中泊那替尼对FGFR1－4磷酸化的抑制作用，其IC50值分别是39、29、32 和39 nmol /L。
不良反应
泊那替尼可能会导致腿部或肺部出现严重或危及生命的血栓、心脏病发作或中风。也可能导致严重或危及生命的心力衰竭（心脏无法将足够的血液泵送到身体其他部位的情况）和心律失常（心律异常）或者对肝脏造成严重或危及生命的损害。具体可能出现的不良反应包括：呼吸急促，胸痛，心跳加快、不规则或心跳加快，头晕，或昏厥；瘙痒，眼睛或皮肤发黄，尿色深或右上腹部疼痛或不适等等。
作用方式泊那替尼的主要靶点是 BCR-ABL，这是一种异常酪氨酸激酶，是 CML 和 Ph+ ALL 的标志。 CML 的特征是由于产生 BCR-ABL 蛋白的基因异常，骨髓过度且不受调节地产生白细胞。在产生过多白细胞的慢性阶段之后，CML 通常会演变成更具侵袭性的阶段，例如加速危象或急变危象。 Ph+ ALL 是急性淋巴细胞白血病的一种亚型，携带产生 BCR-ABL 的 Ph+ 染色体。它的病程比 CML 更具侵袭性，通常采用化疗和酪氨酸激酶抑制剂联合治疗。由于这两种疾病都表达 BCR-ABL 蛋白，因此它们可能对 ponatinib 治疗敏感。

泊那替尼上下游产品信息

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泊那替尼试剂级价格