959122-11-3
中文名称
DGAT-1 抑制剂
英文名称
DGAT-1 inhibitor
CAS
959122-11-3
分子式
C26H24N2O4
分子量
428.48
MOL 文件
959122-11-3.mol
更新日期
2024/11/07 23:02:40
结构式
基本信息
中文别名
DGAT-1 抑制剂
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸
(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸
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(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
英文别名
CS-121
A922500
DGAT-1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor 4a
DGAT-1 Inhibitor, A 922500
DGAT-1 inhibitor USP/EP/BP
A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a)
DGAT-1 INHIBITOR 4A
A-922500
A922500
Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor, A 922500 - CAS 959122-11-3 - Calbiochem
A922500
DGAT-1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor 4a
DGAT-1 Inhibitor, A 922500
DGAT-1 inhibitor USP/EP/BP
A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a)
DGAT-1 INHIBITOR 4A
A-922500
A922500
Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor, A 922500 - CAS 959122-11-3 - Calbiochem
所属类别
生物化工:Transferase 抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.323 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | ≥21.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
形态 | 淡黄色固体 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06, GHS09 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301-H319-H410 |
防范说明 | P273-P301+P310-P305+P351+P338-P501 |
危险品标志 | T,N |
危险类别码 | 25-36-50 |
安全说明 | 26-45-61 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。
靶点
Target | Value |
human DGAT-1
() | 7 nM |
mouse DGAT-1
() | 24 nM |
体外研究
A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2,IC50 为296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。
体内研究
A922500 (0.03,0.3,和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降,在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外,A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。 A 922500对DIO小鼠长期给药时,会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少, 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂,从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。
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中文名称:DGAT-1 抑制剂
英文名称:959122-11-3
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中文名称:DGAT-1 抑制剂
英文名称:A 922500;(1R,2R)-2-[[4'-[[PhenylaMino)carbonyl]aMino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]cyclopentanecarboxylicacid
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中文名称:DGAT-1抑制剂;(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
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中文名称:A922500,DGAT-1抑制剂
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