717907-75-0
中文名称
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
英文名称
PF-562271
CAS
717907-75-0
分子式
C21H20F3N7O3S
MDL 编号
MFCD16038299
分子量
507.49
MOL 文件
717907-75-0.mol
更新日期
2024/12/12 15:42:38
结构式
基本信息
中文别名
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
英文别名
PF 562271
PF-00562271
PF562271/PF-562271
PF-562271 free base
N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylaMino)-5-(trifluoroMethyl)pyriMidin-4-ylaMino)Methyl)pyridin-2-yl)MethanesulfonaMide
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)aMino]-5-trifluoroMethylpyriMidin-4-yl]aMino]Methyl]pyridin-2-yl]MethanesulfonaMide (PF-562271)
PF 562271 N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide PF-562271
PF-00562271
PF562271/PF-562271
PF-562271 free base
N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylaMino)-5-(trifluoroMethyl)pyriMidin-4-ylaMino)Methyl)pyridin-2-yl)MethanesulfonaMide
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)aMino]-5-trifluoroMethylpyriMidin-4-yl]aMino]Methyl]pyridin-2-yl]MethanesulfonaMide (PF-562271)
PF 562271 N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide PF-562271
所属类别
生物化工：FAK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >204°C (dec.) |
| 密度 | 1.540 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 13.66±0.20(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。
体外研究
PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与主链原子之间的两种氢键。PF-562271在测量FAK磷酸化可诱导的基于细胞的分析中效果很好，IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞周期停滞在G1期。在鸡胚绒毛尿囊膜实验中PF-562271 (1nM)阻断bFGF刺激的血管生成。 PF-262271 强有效的阻断血管生长但对血管渗漏没有明显影响。PF-562271 (250 nM)可以完全抑制整体A431 细胞侵入胶原蛋白中。
体内研究
在携带U87MG的小鼠中PF-562271 (< 33 mg/kg 口服)抑制肿瘤中FAK磷酸化并具有时间和剂量依赖特性。PF-562271 (50 mg/kg, 口服，一天两次)对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86% ，对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。PF-562271 (25mg/kg, 一天两次)处理的携带H125肺部异种移植肿瘤凋亡率提高2倍。 PF-562271 (33 mg/kg,口服)24小时后抑制小鼠中肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, 口服)导致小鼠中E-cadherin动力学的改变，这与减弱的E-cadherin依赖的整体细胞运动有关 。在皮下局部异种移植PC3M-luc-C6的小鼠模型中 PF-562271 (25 mg/kg, 口服，一天两次)导致肿瘤生长率62%的抑制。在胫骨植入MDA-MB-231细胞的大鼠中PF-562271 (5mg/kg, 口服)导致骨钙素和松质骨参数显著而相似的增加同时导致肿瘤生长速度和骨愈合信号的下降。
生物活性
PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。
靶点
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
PYK2
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
CDK3/CyclinE
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 58 nM |
体外研究
PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与主链原子之间的两种氢键。PF-562271在测量FAK磷酸化可诱导的基于细胞的分析中效果很好，IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞周期停滞在G1期。在鸡胚绒毛尿囊膜实验中PF-562271 (1nM)阻断bFGF刺激的血管生成。 PF-262271 强有效的阻断血管生长但对血管渗漏没有明显影响。PF-562271 (250 nM)可以完全抑制整体A431 细胞侵入胶原蛋白中。
体内研究
在携带U87MG的小鼠中PF-562271 (< 33 mg/kg 口服)抑制肿瘤中FAK磷酸化并具有时间和剂量依赖特性。PF-562271 (50 mg/kg, 口服，一天两次)对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86% ，对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。PF-562271 (25mg/kg, 一天两次)处理的携带H125肺部异种移植肿瘤凋亡率提高2倍。 PF-562271 (33 mg/kg,口服)24小时后抑制小鼠中肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, 口服)导致小鼠中E-cadherin动力学的改变，这与减弱的E-cadherin依赖的整体细胞运动有关 。在皮下局部异种移植PC3M-luc-C6的小鼠模型中 PF-562271 (25 mg/kg, 口服，一天两次)导致肿瘤生长率62%的抑制。在胫骨植入MDA-MB-231细胞的大鼠中PF-562271 (5mg/kg, 口服)导致骨钙素和松质骨参数显著而相似的增加同时导致肿瘤生长速度和骨愈合信号的下降。
图谱信息
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺(717907-75-0)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
武汉多普乐生物医药有限公司
黄金产品
联系电话：
+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍：
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：98% hplc lcms
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G， 5KG;1KG
备注：大量优势现货产品,可以随时联系,微信QQ24小时在线19945035818,质量好,包装好。化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
湖北科乐精细化工有限公司
黄金产品
联系电话：
027-59101668 19945030958
产品介绍：
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话：
63313187 15358055255
产品介绍：
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：98%+
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/;1g/
备注：现货
库存量：
>2g
现货日期：
2024/12/10 12:46:07
山东东德新材料有限公司
新品
联系电话：
13290191024
产品介绍：
中文名称：PF-562271
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：97%
包装信息：1g;5g;25g
备注：抑制剂系列,接受上下游产品定制合成服务,支持包装分装,产品提供HNMR,HPLC等检测,保证产品质量,同时提供完善的售后服务
北京华威锐科化工有限公司
联系电话：
0757-86329057 18934348241
产品介绍：
中文名称：N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
英文名称：N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide (PF-562271)
CAS：717907-75-0
纯度：98.00%
包装信息：1g
备注：HWG23867
北京依特能化学科技有限责任公司
联系电话：
010-59484199 18611897322
产品介绍：
英文名称：PF562271
CAS：717907-75-0
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g
备注：8g in stock;8g 库存;
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：>98%,FAK
包装信息：50MG
备注：>98%，FAK抑制剂 3600
上海先诺生物科技有限公司
联系电话：
021-50718719 13918719472
产品介绍：
中文名称：N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
英文名称：N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)aMino]-5-trifluoroMethylpyriMidin-4-yl]aMino]Methyl]pyridin-2-yl]MethanesulfonaMide
CAS：717907-75-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：PF-562271,可逆FAK抑制剂
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 864.90;50mg/RMB 956.90;5mg/RMB 555.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 PF-562271
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：97.65%
包装信息：1mg/RMB 432;5mg/RMB 977;10mg/RMB 1530
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
大货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：PF562271
CAS：717907-75-0
纯度：98%以上
备注：g
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：PF-562271
CAS：717907-75-0
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海昶衍化工科技有限公司
联系电话：
021-20242659 18930833303
产品介绍：
英文名称：PF562271
CAS：717907-75-0
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话：
产品介绍：
英文名称：N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
CAS：717907-75-0
纯度：98%
包装信息：---
备注：试剂级 询价RMB/---