897016-82-9
中文名称
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称
KX2-391
CAS
897016-82-9
分子式
C26H29N3O3
分子量
431.53
MOL 文件
897016-82-9.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:44
结构式
基本信息
中文别名
替尼布林
特班布林
化合物KX2-391
TIRBANIBULIN
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
特班布林
化合物KX2-391
TIRBANIBULIN
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文别名
KX 01
CS-234
Tirbanibulin
KX2-391 (KX01)
KX2-391 USP/EP/BP
Tirbanibulin, KX2-391
KX2-391
KX2 391
KX2391
N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
CS-234
Tirbanibulin
KX2-391 (KX01)
KX2-391 USP/EP/BP
Tirbanibulin, KX2-391
KX2-391
KX2 391
KX2391
N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
所属类别
生物化工：Src 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 680.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.169 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥121 mg/mL in DMSO; ≥2.44 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 14.73±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
Src (HuH7)
(Cell-free assay) | 9 nM(GI50) |
|
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay) | 13 nM(GI50) |
|
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay) | 26 nM(GI50) |
|
Src (Hep G2)
(Cell-free assay) | 60 nM(GI50) |
体外研究
KX2-391是一种Src抑制剂，直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞，比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。
体内研究
在癌症的临床前动物模型中，口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长，并抑制转移。
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英文名称：KX2-391
CAS：897016-82-9
纯度：纯度99%以上
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CAS：897016-82-9
纯度：>98%
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备注：2g
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英文名称：KX2-391
CAS：897016-82-9
纯度：98%
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中文名称：5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称：KX2-391
CAS：897016-82-9
纯度：98%+ HPLC
包装信息：100mg,500mg,1g,5g,10g,100g
备注：3g
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中文名称：特班布林
英文名称：Tirbanibulin
CAS：897016-82-9
纯度：98%
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中文名称：替尼布林
英文名称：5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
CAS：897016-82-9
纯度：98%
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英文名称：KX2-391
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中文名称：5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称：KX2-391
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英文名称：KX2-391
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英文名称：KX2-391
CAS：897016-82-9
纯度：97% HPLC
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