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897016-82-9

中文名称 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称 KX2-391
CAS 897016-82-9
分子式 C26H29N3O3
分子量 431.53
MOL 文件 897016-82-9.mol
更新日期 2026/02/25 15:34:44
结构式 897016-82-9 结构式

基本信息

中文别名 替尼布林
特班布林
化合物KX2-391
TIRBANIBULIN
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文别名 KX 01
CS-234
Tirbanibulin
KX2-391 (KX01)
KX2-391 USP/EP/BP
Tirbanibulin, KX2-391
KX2-391
KX2 391
KX2391
N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
所属类别 生物化工:Src 抑制剂

物理化学性质

沸点 680.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.169
储存条件 -20°C储存
溶解度 insoluble in H2O; ≥121 mg/mL in DMSO; ≥2.44 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa) 14.73±0.46(Predicted)
形态 粉末
颜色 White to off-white
InChI InChI=1S/C26H29N3O3/c30-26(28-19-21-4-2-1-3-5-21)18-24-9-6-23(20-27-24)22-7-10-25(11-8-22)32-17-14-29-12-15-31-16-13-29/h1-11,20H,12-19H2,(H,28,30)
InChIKey HUNGUWOZPQBXGX-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1(CC(NCC2=CC=CC=C2)=O)=NC=C(C2=CC=C(OCCN3CCOCC3)C=C2)C=C1

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

常见问题列表

双靶点抑制剂
替巴尼布林是一种首创的双靶点抑制剂,用于局部治疗成人面部或头皮的日光性角化病。在临床试验中,其显示出在两个月内显著减少病变数量,并且毒性远低于标准的局部治疗方法。
功效

替巴尼布林针对酪氨酸蛋白激酶CSK(也称为Src激酶),被USFDA批准用于局部治疗面部或头皮的日光性角化病。

作用机制

替巴尼布林通过抑制Src激酶,干扰肿瘤细胞的信号传导途径,从而抑制肿瘤生长。

合成

氯化合物111与4-溴苯酚进行烷基化反应,生成醚112。使用Miyaura偶联从相应的溴化物113合成吡啶基硼酸114,然后与醚112进行Suzuki偶联反应,生成醚115。将氟吡啶进行去质子化处理,然后与乙腈进行取代反应。上述取代产物随后在高温下,使用酸和苯甲胺在苯并噁唑中处理。通过上述步骤,以58%的总产率得到替巴尼布林。

替巴尼布林的合成路线

生物活性
KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
靶点
TargetValue
Src (HuH7)
(Cell-free assay)
9 nM(GI50)
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay)
13 nM(GI50)
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay)
26 nM(GI50)
Src (Hep G2)
(Cell-free assay)
60 nM(GI50)
体外研究

KX2-391是一种Src抑制剂,直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM),PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM),Hep3B (GI 50 = 26 nM),和HepG2 (GI 50 = 60 nM),四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞,比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估,在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。

体内研究
在癌症的临床前动物模型中,口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长,并抑制转移。

图谱信息

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺(897016-82-9)核磁图(1HNMR)

替巴尼布林价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/12/22HY-103405-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
Tirbanibulin
897016-82-91 mg295元
2025/12/22HY-103405-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
Tirbanibulin
897016-82-95mg650元
2025/12/22HY-103405-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
Tirbanibulin
897016-82-910mM * 1mLin DMSO720元

供应商信息 更多

重庆臻格医药科技有限公司
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联系电话: 023-88654579 13637703915
产品介绍:
中文名称:Tirbanibulin
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:纯度99%以上
包装信息:100g、1kg、5kg、10kg、25kg
备注:工厂直销,可以分装,质量保证,售后无忧,接受工厂审计。
重庆兴泰濠制药有限公司
黄金产品
联系电话: 15823826554
产品介绍:
中文名称:替尼布林
英文名称:Tirbanibulin
CAS:897016-82-9
纯度:99.0%及以上
包装信息:1.5-3kg
备注:医药级
广州优南科技有限公司
黄金产品
联系电话: 020-82000279 18988941452
产品介绍:
中文名称:替巴尼布林
英文名称:Tirbanibulin
CAS:897016-82-9
纯度:0.98
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
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英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量: 2g
现货日期: 2026/2/24 10:50:35
上海芮晖化工科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:98%+
包装信息:1g;5g
备注:现货库存优势供应(游离和甲磺酸盐两个形态)
库存量: 2g
现货日期: 2026/2/13 8:39:35
南通全益生物科技有限公司
现货
联系电话: 18051384581
产品介绍:
中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:98%+ HPLC
包装信息:100mg,500mg,1g,5g,10g,100g
备注:3g
库存量: 1g
现货日期: 2026/2/25 8:38:13
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:特班布林
英文名称:Tirbanibulin
CAS:897016-82-9
纯度:Moligand?, ≥98%
包装信息:5mg/RMB 635.90;10mg/RMB 1078.90;50mg/RMB 3428.90
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
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中文名称:替尼布林
英文名称:5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
CAS:897016-82-9
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185 18149758185
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英文名称:Tirbanibulin,KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称:N-苄基-2-(5-(4-(2-吗啉代乙氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰胺
英文名称:N-Benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
CAS:897016-82-9
纯度:98+%
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
备注:BD370283
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话: 025-58849295 18951903616
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英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话: 027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
武汉天植生物技术有限公司
联系电话: 18607101326 15172504745
产品介绍:
英文名称:Tirbanibulin (KX2-391)
CAS:897016-82-9
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注:720/10mg
广州和为医药科技有限公司
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英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:99%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:95%-99%(GC/HPLC)
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英文名称:KX2-391
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纯度:98%
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英文名称:5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
CAS:897016-82-9
纯度:98%
包装信息:---
备注:试剂级 询价RMB/---
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中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg

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