897016-82-9
中文名称
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称
KX2-391
CAS
897016-82-9
分子式
C26H29N3O3
分子量
431.53
MOL 文件
897016-82-9.mol
更新日期
2026/02/25 15:34:44
结构式
基本信息
中文别名
替尼布林
特班布林
化合物KX2-391
TIRBANIBULIN
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
特班布林
化合物KX2-391
TIRBANIBULIN
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文别名
KX 01
CS-234
Tirbanibulin
KX2-391 (KX01)
KX2-391 USP/EP/BP
Tirbanibulin, KX2-391
KX2-391
KX2 391
KX2391
N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
CS-234
Tirbanibulin
KX2-391 (KX01)
KX2-391 USP/EP/BP
Tirbanibulin, KX2-391
KX2-391
KX2 391
KX2391
N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
所属类别
生物化工:Src 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 680.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.169 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥121 mg/mL in DMSO; ≥2.44 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 14.73±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C26H29N3O3/c30-26(28-19-21-4-2-1-3-5-21)18-24-9-6-23(20-27-24)22-7-10-25(11-8-22)32-17-14-29-12-15-31-16-13-29/h1-11,20H,12-19H2,(H,28,30) |
| InChIKey | HUNGUWOZPQBXGX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(CC(NCC2=CC=CC=C2)=O)=NC=C(C2=CC=C(OCCN3CCOCC3)C=C2)C=C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
双靶点抑制剂
替巴尼布林是一种首创的双靶点抑制剂,用于局部治疗成人面部或头皮的日光性角化病。在临床试验中,其显示出在两个月内显著减少病变数量,并且毒性远低于标准的局部治疗方法。
功效
替巴尼布林针对酪氨酸蛋白激酶CSK(也称为Src激酶),被USFDA批准用于局部治疗面部或头皮的日光性角化病。
作用机制
替巴尼布林通过抑制Src激酶,干扰肿瘤细胞的信号传导途径,从而抑制肿瘤生长。
合成
氯化合物111与4-溴苯酚进行烷基化反应,生成醚112。使用Miyaura偶联从相应的溴化物113合成吡啶基硼酸114,然后与醚112进行Suzuki偶联反应,生成醚115。将氟吡啶进行去质子化处理,然后与乙腈进行取代反应。上述取代产物随后在高温下,使用酸和苯甲胺在苯并噁唑中处理。通过上述步骤,以58%的总产率得到替巴尼布林。
生物活性
KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
Src (HuH7)
(Cell-free assay) | 9 nM(GI50) |
|
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay) | 13 nM(GI50) |
|
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay) | 26 nM(GI50) |
|
Src (Hep G2)
(Cell-free assay) | 60 nM(GI50) |
体外研究
KX2-391是一种Src抑制剂,直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM),PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM),Hep3B (GI 50 = 26 nM),和HepG2 (GI 50 = 60 nM),四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞,比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估,在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。
体内研究
在癌症的临床前动物模型中,口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长,并抑制转移。
替巴尼布林价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-10340 | 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 Tirbanibulin | 897016-82-9 | 1 mg | 295元 |
| 2025/12/22 | HY-10340 | 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 Tirbanibulin | 897016-82-9 | 5mg | 650元 |
| 2025/12/22 | HY-10340 | 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 Tirbanibulin | 897016-82-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 720元 |
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中文名称:Tirbanibulin
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:纯度99%以上
包装信息:100g、1kg、5kg、10kg、25kg
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中文名称:替尼布林
英文名称:Tirbanibulin
CAS:897016-82-9
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包装信息:1.5-3kg
备注:医药级
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中文名称:替巴尼布林
英文名称:Tirbanibulin
CAS:897016-82-9
纯度:0.98
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:>98%
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备注:2g
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中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:98%+
包装信息:1g;5g
备注:现货库存优势供应(游离和甲磺酸盐两个形态)
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2g
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2026/2/13 8:39:35
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中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:98%+ HPLC
包装信息:100mg,500mg,1g,5g,10g,100g
备注:3g
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2026/2/25 8:38:13
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中文名称:特班布林
英文名称:Tirbanibulin
CAS:897016-82-9
纯度:Moligand?, ≥98%
包装信息:5mg/RMB 635.90;10mg/RMB 1078.90;50mg/RMB 3428.90
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中文名称:替尼布林
英文名称:5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
CAS:897016-82-9
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
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英文名称:Tirbanibulin,KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:98%
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中文名称:N-苄基-2-(5-(4-(2-吗啉代乙氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰胺
英文名称:N-Benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
CAS:897016-82-9
纯度:98+%
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
备注:BD370283
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英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:0.98
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备注:试剂
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中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称:Tirbanibulin (KX2-391)
CAS:897016-82-9
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注:720/10mg
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英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:99%
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英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
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CAS:897016-82-9
纯度:98%
包装信息:5mg
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英文名称:5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide
CAS:897016-82-9
纯度:98%
包装信息:---
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中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称:KX2-391
CAS:897016-82-9
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
