475110-96-4
中文名称
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称
ZSTK474
CAS
475110-96-4
分子式
C19H21F2N7O2
分子量
417.41
MOL 文件
475110-96-4.mol
更新日期
2024/12/16 21:43:22
结构式
基本信息
中文别名
化合物ZSTK474
PI3KΔ抑制剂(ZSTK474)
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
PI3KΔ抑制剂(ZSTK474)
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文别名
CS-438
ZSTK 474
ZSTK474 BASE
ZSTK474/ZSTK-474
ZSTK474 USP/EP/BP
2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidaz
2-(difluoromethyl)-1-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole
ZSTK 474 2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidazole
ZSTK 474
ZSTK474 BASE
ZSTK474/ZSTK-474
ZSTK474 USP/EP/BP
2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidaz
2-(difluoromethyl)-1-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole
ZSTK 474 2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidazole
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 217-219 °C(Solv: ethanol (64-17-5)) |
| 沸点 | 640.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.57 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml）或乙醇（加热时高达 2.5 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 5.21±0.10(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
安全数据
| 海关编码 | 29349990 |
常见问题列表
生物活性
ZSTK474抑制I型PI3K亚型，在无细胞试验中IC50为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。
靶点
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 4.6 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 16 nM |
|
PI3K
(Cell-free assay) | 37 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 44 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 49 nM |
体外研究
ZSTK474在1 μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%，而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β，-γ，和 -δ活性，IC50 分别为17 nM，53 nM，和6 nM。ZSTK474对一组39个人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，平均GI50为0.32 μM，比平均GI50 分别为7.4 μM和10 μM的LY294002与wortmannin更有效。1 μM ZSTK474治疗阻断小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中血小板源生长因子诱导的胞膜边缘波动和PIP3产生。10 μM ZSTK474诱导OVCAR3细胞凋亡，并诱导细胞周期完全的G1期阻滞，但是不引起A549细胞凋亡。0.5 μM ZSTK474治疗显著减少磷酸化的Akt 和GSK-3β水平，以及细胞周期蛋白D1蛋白质的表达。ZSTK474也会剂量依赖性抑制其他参与细胞增殖调节的下游信号组分，包括FKHRL1，FKHR，TSC-2，mTOR，和p70S6K的磷酸化。 ZSTK474在0.1 μM下不抑制mTOR，甚至在100 μM浓度下，ZSTK474仅抑制少于40%的mTOR活性。 ZSTK474阻断人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGF诱导的细胞迁移和管腔形成，并且抑制RXF-631L细胞中HIF-1α表达与VEGF分泌，表现出有效的体外抗血管生成活性。 ZSTK474治疗抑制伴刀豆球蛋白A激活的T细胞中IFNγ 和IL-17的产生，并通过成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)抑制增殖和PGE(2)产生。
体内研究
ZSTK474口服给药，剂量依赖性抑制皮下植入的小鼠B16F10黑色素瘤的生长，在第14天，100，200，或400 mg/kg的剂量分别产生28.5%，7.1%，或4.9%的肿瘤消退，效果优于其他四种主要的抗癌药irinotecan，cisplatin，doxorubicin，和5-fluorouracil，其使肿瘤消退的各自最大耐受剂量分别为96%，35.7%，24%，或 68.3%。400 mg/kg ZSTK474治疗完全抑制小鼠体内A549，PC-3，和WiDr的生长，并诱导A549移植瘤的消退。 ZSTK474显著抑制RXF-631L异种移植模型中的肿瘤生长，与 ZSTK474处理的小鼠体内微脉管数量显著减少相一致。在大鼠体内，ZSTK474口服给药改善佐剂性关节炎的发展。
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黄金产品
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产品介绍：
英文名称：4,4'-(6-(2-(difluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diyl)dimorpholine
CAS：475110-96-4
纯度：98%
包装信息：1g,10g，100g，1kg
上海禹犇生物科技有限公司
现货
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15502154572
产品介绍：
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：98%
包装信息：1g;5g
库存量：
>5g
现货日期：
2024/12/16 10:19:05
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：ZSTK474, 98%
CAS：475110-96-4
纯度：98%
包装信息：10MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
CAS：475110-96-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：99%
备注：现货
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070
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中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：2-(Difluoromethyl)-1-(4,6-di-4-morpholinyl-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzimidazole
CAS：475110-96-4
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
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中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：>98%,IPI3K
包装信息：100MG
备注：>98%，I型PI3K亚型抑制剂 5800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：ZSTK474,PI3K抑制剂
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 414.90;50mg/RMB 1628.90;25mg/RMB 828.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：化合物 ZSTK474
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：99.76%
包装信息：5mg/RMB 246;10mg/RMB 426;25mg/RMB 795
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185 18149758185
产品介绍：
中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
苏州亚科科技股份有限公司
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英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
常州天瑞医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：2-(2-DifluoroMethylbenziMidazol-1-yl)-4,6-diMorpholino-1,3,5-triazine
CAS：475110-96-4
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG;500G
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中文名称：ZSTK474
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：≥99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：ZSTK-474
CAS：475110-96-4
纯度：>98%
包装信息：MG,G
武汉德拜技术有限公司
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18086626237 18086626237
产品介绍：
英文名称：Benzenemethanamine,N-methyl-N-(phenylmethyl)-
CAS：475110-96-4
纯度：95+% HPLC
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g;500g;1kg;
备注：仅供实验科研
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：ZSTK474
CAS：475110-96-4
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements