890842-28-1
中文名称
2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸
英文名称
2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid
CAS
890842-28-1
分子式
C25H22N2O2
分子量
382.45
更新日期
2024/11/22 11:08:29
结构式
中文别名
SGK抑制剂(GSK 650394)
2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸
英文别名
CS-1142
GSK 650394
GSK650394 (Free base)
SGK inhibitor GS650394
2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid
Benzoic acid, 2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 储存条件 |
room temp |
| 溶解度 |
在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1和SGK2的 IC50分别为62 nM和103 nM。
靶点
| Target | Value |
SGK1
(Cell-free assay)
|
62 nM
|
SGK2
(Cell-free assay)
|
103 nM
|
体外研究
GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运，在SCC试验中IC50为0.6 μM。在LNCaP细胞中，GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。 GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少，Hedgehog信号通路的改变，和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。
体内研究
GSK650394 (1, 10, and 30 μM, 10 μL/rat, intrathecally) dose-dependently prevents CFA-induced pain behavior and the associates SGK1 phosphorylation, GluR1 trafficking, and protein-protein interactions at 1 day after CFA administration. GSK650394 at concentrations of 10, 30, and 100 nM (10 μL), but not vehicle solution (SNL 3D+Veh and SNL 7D+Veh, respectively), dose-dependently increases the withdrawal latency of the ipsilateral hindpaw at 1-3 and 1-5 h after injection at days 3 and 7 postsurgery (SNL 3D+GSK and SNL 7D+GSK, respectively). GSK650394 (from day 0 to 6 postsurgery; 100 nM, 10 μL, i.t.) administration alleviates SNL-induced allodynia at days 3, 5, and 7 postsurgery in SNL animals.
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中文名称：2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸
英文名称：GSK 650394
CAS：890842-28-1
纯度：95%,98%
包装信息：5G
备注：kg级
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英文名称：GSK650394
CAS：890842-28-1
纯度：98% HPLC
包装信息：MG;G
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英文名称：GSK 650394
CAS：890842-28-1
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包装信息：100mg;1g
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英文名称：GSK-650394
CAS：890842-28-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
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英文名称：GSK 650394;2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid
CAS：890842-28-1
纯度：99% HPLC
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CAS：890842-28-1
纯度：>98%,BR
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中文名称：2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸
英文名称：2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid
CAS：890842-28-1
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英文名称：2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid
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英文名称：GSK 650394
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英文名称：2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid
CAS：890842-28-1
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
