871362-31-1
中文名称
MGluR5 inhibitor
英文名称
MGluR5 inhibitor
CAS
871362-31-1
分子式
C19H13ClF3N3O
分子量
391.77
MOL 文件
871362-31-1.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:09
结构式
基本信息
中文别名
2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶
英文别名
CTEP
CS-1999
RO4956371
CTEP (RO4956371)
MGluR5 inhibitor
MGluR5 inhibitor(CTEP)
MGluR5 inhibitor USP/EP/BP
2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]-
CS-1999
RO4956371
CTEP (RO4956371)
MGluR5 inhibitor
MGluR5 inhibitor(CTEP)
MGluR5 inhibitor USP/EP/BP
2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]-
物理化学性质
沸点 | 523.0±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO |
酸度系数(pKa) | 5.01±0.70(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H320-H335 |
防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330 |
MGluR5 inhibitor价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 2mg | 900元 |
2024/11/08 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 5mg | 950元 |
2024/11/08 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1050元 |
常见问题列表
生物活性
CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
靶点
Target | Value |
mGlu5 | 2.2 nM |
体外研究
在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca。
体内研究
在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时,CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下,对大鼠进行Vogel饮水冲突测试,发现其饮水次数显著增加,而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时,小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg,用盐溶液或吐温溶液悬浮配制,喂给C57BL/6成年小鼠,CTEP很快被吸收,大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP,连续2个月慢性治疗,能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中,用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应,过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。
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英文名称:CTEP
CAS:871362-31-1
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
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2g
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2024/11/20 16:00:09
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CAS:871362-31-1
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2024/11/13 15:54:08
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中文名称:CTEP (RO4956371),mGlu5 受体别构拮抗剂
英文名称:CTEP (RO4956371)
CAS:871362-31-1
纯度:98%
包装信息:10mg/RMB 1369.90;50mg/RMB 5268.90;5mg/RMB 856.90
备注:试剂级
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英文名称:CTEP
CAS:871362-31-1
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英文名称:CTEP
CAS:871362-31-1
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5MG
备注:SML2306-5MG
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英文名称:CTEP
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英文名称:ctep
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纯度:98%HPLC
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CAS:871362-31-1
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英文名称:CTEP
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纯度:98% HPLC
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英文名称:MGluR5 inhibitor
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英文名称:CTEP (RO4956371)
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英文名称:2-Chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
CAS:871362-31-1
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包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
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英文名称:CTEP
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英文名称:CTEP
CAS:871362-31-1
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备注: 试剂级