86780-90-7
中文名称
阿雷地平
英文名称
ARANIDIPINE
CAS
86780-90-7
分子式
C19H20N2O7
分子量
388.37
更新日期
2024/11/13 13:58:32
结构式
中文别名
阿雷地平
阿雷地平对照品
阿雷地平标准品
2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲基2-氧丙基酯
2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸 3-甲基 2-氧代丙基酯
3-甲基 5-(2-氧丙基)2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸
英文别名
Sapresta
MPC-1304
ARANIDIPINE
Asanidipine
Aranidipine MPC1304
ARANIDIPINE USP/EP/BP
ARANIDIPINE MPC1304
MPC-1304
MPC 1304
Calcium Channel,inhibit,MPC 1304,Inhibitor,MPC-1304,Aranidipine,Ca channels,Ca2+ channels
3-Methyl 5-(2-oxopropyl) 2,6-diMethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
2，6-Dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1，4-dihydro-3，5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-oxopropyl ester
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗心绞痛药
| 外观性状 |
从乙酸乙酯-己烷得黄色棱状结晶，熔点155℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：143，193，1982，1459口服。急性毒性LD50雄、雌小鼠(mg/kg)：7.3，9.1腹腔注射。 |
| 熔点 |
155° |
| 沸点 |
530.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.284±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO : 125 mg/mL (321.86 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
2.56±0.70(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
方法1
化合物(I)和3-氨基丁烯酸[2，2-(亚乙基二氧基)丙基]酯在乙醇中回流，缩合环合得到化合物(Ⅱ)，再酸性水解得到产物。
概述
阿雷地平(aranidipine)是日本Maruko Seiyaku公司研发的强效、长效钙拮抗剂，临床对原发性高血压有较好的疗效，能降低外周血管阻力，增强射血功能。此外，阿雷地平还能降低脑卒中、心脏纤维化、增生性纤维样小动脉炎以及恶性肾硬化的发生率。
生物活性
Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂，具有强大而持久的抗高血压作用。
体内研究
Aranidipine (MPC-1304) is a new Ca
2+
channel antagonist in spontaneously hypertensive rats. Following oral administration of Aranidipine at doses of 3 and 10 mg/kg to spontaneously hypertensive rats (SHR), there are significant decreases in B
max
values for specific [
3
H](+)-PN 200-110 binding to myocardial membranes compared to the control values. The B
max
values at 1 h (3 mg/kg), 1 and 6 h (10 mg/kg) are significantly decreased (47.7, 48.9 and 25.8%, respectively) compared to the control values. The effect is greatest at 1 h and decreases with time. The B
max
values at 6 h (3 mg/kg) and 12 or 24 h (10 mg/kg) after the oral administration of Aranidipine are not significantly different from the control values, suggesting the disappearance of the effect of Aranidipine. The K
d
values for myocardial [
3
H](+)-PN 200-110 binding are unaltered by oral administration of Aranidipine.
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英文名称：Aranidipine
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中文名称：阿雷地平
英文名称：Aranidipine
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