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162011-90-7

供应商 相关产品 基本信息 物理化学性质 应用领域 制备方法 上下游产品信息 常见问题列表 罗非昔布价格(试剂级)

产品图片

基本信息

中文
罗非昔布
英文名称
4-[4-(METHYLSULFONYL)-PHENYL]-3-PHENYL-2(5H)-FURANONE
4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-phenylfuran-2(5h)-one
AKOS 92137
MK-0966
ROFECOXIB
VIOXX
Rofecoxid
Rofecoxib, MK-0966, 4-[4-(methylsulfonyl)-phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone
2(5H)-Furanone, 4-4-(methylsulfonyl)phenyl-3-phenyl-
4-[4-(MethylSLdfonyl)phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone
CAS
162011-90-7
中文名称
4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮
罗非昔布
诺菲呋酮
罗非考昔
罗非昔布 罗非昔布中间体
罗非西布
分子式
C17H14O4S
MDL 编号
MFCD00935806
分子量
314.36
MOL 文件
162011-90-7.mol
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药

物理化学性质

熔点 
207°C

应用领域

用途一
用于治疗关节炎
用途二
Ⅱ型环氧化酶(COX-2)抑制剂。非甾体抗炎药,用于缓解骨关节炎症状。

制备方法

方法一
197g4-甲硫基苯甲酮溶于700ml甲醇和350ml二氯甲烷中,在30min内加入881gMMPP,在室温搅拌3h。过滤,滤液用2L饱和碳酸氢钠水溶液和1L饱和食盐水洗。水溶液再用2L二氯甲烷萃取,萃取液和有机层合并,干燥,浓缩,得240g白色固体的4-甲磺酰基苯甲酮。
174g4-甲磺酰基苯甲酮溶于2.5L氯仿,在-5℃下,加入20mg三氯化铝,再加入40ml溴在300ml氯仿中的溶液。反应后,加入1.5L水,分去氯仿,水层用1L乙酸乙酯萃取。萃取液合并,干燥,浓缩。粗品用50/50的乙酸乙酯/己烷重结晶,得210g白色固体的2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮。
在20℃,27.4g苯乙酸和60g2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮溶于630ml乙腈,再缓慢加入30.8ml三乙胺。在室温搅拌20min后,用冰浴冷却。缓慢加入60ml DBU,搅拌20min至反应完全。用lmol/L盐酸酸化(颜色从深棕色变为黄色),然后加入2.4L冰水混合物,搅拌少许。过滤析出的沉淀,少量水洗,得到64g湿的粗品。将其溶于750rnl二氯甲烷,加入300g硅胶。浓缩至略干,剩余物装入硅胶柱的顶部,用10%乙酸乙酯/二氯甲烷层析。展开液浓缩后,得36.6g产物。收率58%。

上下游产品信息

常见问题列表

适应症
罗非昔布为非甾体抗炎药,是环氧化酶-2选择性抑制剂。临床用于骨关节炎、急性疼痛和原发性痛经。
生物活性
Rofecoxib (MK-0966) 是一种COX-2抑制剂,IC50为18 nM。
靶点
TargetValue
COX-2 18 nM

体外研究

Rofecoxib抑制人骨肉瘤细胞中COX-2依赖性PGE2的产生,IC50为26 nM。Rofecoxib是一种纯化的人重组COX-2的时间依赖性抑制剂,IC50为0.34 μM。Rofecoxib引起纯化的人COX-1非时间依赖性抑制。在人全血试验中,Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的,COX衍生的PGE2合成,IC50值为0.53 μM,相比而言,抑制血凝固后COX-1衍生的血栓素B2的合成,IC50值为18.8 μM。 Rofecoxib适度抑制phenacetin O-脱乙基作用,IC50为23 μM。与微粒体和NADPH预培养30分钟,显著增加Rofecoxib的抑制作用,IC50为4.2 μM。CYP1A2通过Rofecoxib的失活需要NADPH,并且以4.8 μM 的K i 为特点。


体内研究
Rofecoxib有效抑制角叉菜胶诱导的足肿胀,角叉菜胶诱导的足痛觉过敏,以及脂多糖诱导的热症,IC50分别为1.5 mg/kg,1.0 mg/kg 和0.24 mg/kg。Rofecoxib也会阻断佐剂诱导的关节炎,IC50 为0.74 mg/kg/day。在大鼠体内,Rofecoxib也对佐剂诱导的软骨和骨结构损伤具有保护作用。Rofecoxib口服给药降低用CCl4处理8周的大鼠门静脉压。此外,在CCl4处理的大鼠中,rofecoxib给药减少活化HSCs的数量,并下调三个检测型胶原蛋白,层粘连蛋白,VEGF 和CTGF的肝脏蛋白质水平。

罗非昔布价格(试剂级)

罗非昔布价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07R0206罗非昔布
Rofecoxib
250mg905元
2021/09/07R0206罗非昔布
Rofecoxib
1g2695元

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