848141-11-7
中文名称
ALVELESTAT
英文名称
AZD 9668
CAS
848141-11-7
分子式
C25H22F3N5O4S
分子量
545.53
MOL 文件
848141-11-7.mol
更新日期
2024/05/08 12:29:56
结构式
基本信息
中文别名
阿尔维莱斯塔特
化合物ALVELESTAT
6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
化合物ALVELESTAT
6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文别名
AZD9668
CS-1060
AZD-9668
AZD 9668
Avelestat
Alvelestat
Cavosonstat
Avelestat (AZD9668)
Alvelestat (AZD9668)
AZD9668
AZD-9668
AZD 9668
CS-1060
AZD-9668
AZD 9668
Avelestat
Alvelestat
Cavosonstat
Avelestat (AZD9668)
Alvelestat (AZD9668)
AZD9668
AZD-9668
AZD 9668
所属类别
生物化工：Serine Protease 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 207-209°C |
| 沸点 | 780.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 11.00±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
常见问题列表
生物活性
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
靶点
| Target | Value |
|
neutrophil elastase
(Cell-free assay) | 9.4 nM(Ki) |
|
neutrophil elastase
(Cell-free assay) | 12 nM |
体外研究
在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面，AZD9668也会抑制NE活性。
体内研究
在小鼠和大鼠体内，AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中，AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中，AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构 。
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上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：Avelestat
CAS：848141-11-7
纯度：>98%
备注：10g
库存量：
10g
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2024/5/6 15:18:31
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英文名称：AZD 9668
CAS：848141-11-7
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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>20g
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英文名称：AZD 9668
CAS：848141-11-7
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g
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5g
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2024/4/30 14:10:11
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英文名称：Alvelestat (AZD9668)
CAS：848141-11-7
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB3623
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英文名称：Alvelestat
CAS：848141-11-7
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 1375.90
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纯度：0.98
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备注：试剂
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英文名称：Alvelestat
CAS：848141-11-7
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英文名称：Alvelestat
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英文名称：Avelestat (AZD9668)
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英文名称：Alvelestat (AZD9668)
CAS：848141-11-7
纯度：98% HPLC
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