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848141-11-7

中文名称 ALVELESTAT
英文名称 AZD 9668
CAS 848141-11-7
分子式 C25H22F3N5O4S
分子量 545.53
MOL 文件 848141-11-7.mol
更新日期 2024/12/17 11:16:08
结构式 848141-11-7 结构式

基本信息

中文别名 阿尔维莱斯塔特
化合物ALVELESTAT
6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文别名 AZD9668
CS-1060
AZD-9668
AZD 9668
Avelestat
Alvelestat
Cavosonstat
Avelestat (AZD9668)
Alvelestat (AZD9668)
AZD9668
AZD-9668
AZD 9668
所属类别 生物化工:Serine Protease 抑制剂

物理化学性质

熔点 207-209°C
沸点 780.4±60.0 °C(Predicted)
密度 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C冷冻
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 11.00±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 白色

图谱信息

ALVELESTAT(848141-11-7)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
靶点
TargetValue
neutrophil elastase
(Cell-free assay)
9.4 nM(Ki)
neutrophil elastase
(Cell-free assay)
12 nM
体外研究

在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血浆NE活性,在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面,AZD9668也会抑制NE活性。

体内研究
在小鼠和大鼠体内,AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中,AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中,AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构 。

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上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称:Avelestat
CAS:848141-11-7
纯度:>98%
备注:10g
库存量: 10g
现货日期: 2024/12/10 17:13:39
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现货
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产品介绍:
英文名称:AZD 9668
CAS:848141-11-7
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量: >17g
现货日期: 2024/12/17 11:16:08
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英文名称:Alvelestat (AZD9668)
CAS:848141-11-7
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB3623
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英文名称:Avelestat
CAS:848141-11-7
纯度:98% LC-MS
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英文名称:Alvelestat
CAS:848141-11-7
纯度:10mM in DMSO
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英文名称:Alvelestat
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英文名称:Alvelestat
CAS:848141-11-7
纯度:0.98
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英文名称:Alvelestat
CAS:848141-11-7
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包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称:Alvelestat (AZD9668)
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英文名称:Alvelestat
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纯度:99% HPLC
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纯度:HPLC 98%
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英文名称:Avelestat (AZD9668)
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英文名称:Alvelestat
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CAS:848141-11-7
纯度:0.99
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