288383-20-0
中文名称
西地尼布
英文名称
Cediranib
CAS
288383-20-0
分子式
C25H27FN4O3
MDL 编号
MFCD09954115
分子量
450.51
MOL 文件
288383-20-0.mol
更新日期
2024/12/19 15:31:43
结构式
基本信息
中文别名
西地尼布
西地尼布、AZD2171
4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉
西地尼布、AZD2171
4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉
英文别名
AZD2171
Recentin
Cediranib
Cadiranib
NSC-732208
Cediranib R
Cediranib, >=99%
Cediranib (AZD217)
Cediranib(AZD2171)
Cadiranib (AZD2171)
Recentin
Cediranib
Cadiranib
NSC-732208
Cediranib R
Cediranib, >=99%
Cediranib (AZD217)
Cediranib(AZD2171)
Cadiranib (AZD2171)
所属类别
原料药:其它抗肿瘤药
物理化学性质
熔点 | 135-138°C |
沸点 | 626.6±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.285 |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于丙酮(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 16.14±0.30(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
海关编码 | 2933599590 |
常见问题列表
抗肿瘤药物
西地尼布是一种口服抗肿瘤药物,由美国阿斯利康公司研发成功,商品名recentin,本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂,能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现,西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究,证明其具有抗肿瘤作用,但不良事件发生率较高,包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此,决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示,部分不良反应与剂量相关,可尝试降低剂量,以提高药物耐受性。鉴于这一结论,2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29),将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示,西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测,结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者,治疗后肿瘤体积缩小更为明显。
生物活性
Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
靶点
Target | Value |
VEGFR2/KDR
(HUVECs) | 0.5 nM |
c-Kit
(HUVECs) | 2 nM |
VEGFR3/FLT4
(HUVECs) | <=3 nM |
VEGFR1/FLT1
(HUVECs) | 5 nM |
PDGFRβ
(HUVECs) | 5 nM |
体外研究
Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶,IC50为5 nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4,IC50小于3 nM。此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分别为2和5 nM。在体外,微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生,且抑制体内VEGF诱导的血管生成。
体内研究
Cediranib造成骨骼过度生长,阻止卵巢中黄体的产生,依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型,存在剂量依赖性。此外,cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。
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