基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 西地尼布价格(试剂级) 供应商 相关产品
网站主页Cas数据库列表288383-20-0

288383-20-0

中文名称 西地尼布
英文名称 Cediranib
CAS 288383-20-0
分子式 C25H27FN4O3
MDL 编号 MFCD09954115
分子量 450.51
MOL 文件 288383-20-0.mol
更新日期 2024/03/22 17:31:21
结构式 288383-20-0 结构式

基本信息

中文别名 西地尼布
西地尼布、AZD2171
4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉
英文别名 AZD2171
Recentin
Cediranib
Cadiranib
NSC-732208
Cediranib R
Cediranib, >=99%
Cediranib (AZD217)
Cediranib(AZD2171)
Cadiranib (AZD2171)
所属类别 原料药:其它抗肿瘤药

物理化学性质

熔点 135-138°C
沸点 626.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.285
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于丙酮(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 16.14±0.30(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至灰白色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338
海关编码 2933599590

常见问题列表

抗肿瘤药物
西地尼布是一种口服抗肿瘤药物,由美国阿斯利康公司研发成功,商品名recentin,本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂,能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现,西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究,证明其具有抗肿瘤作用,但不良事件发生率较高,包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此,决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示,部分不良反应与剂量相关,可尝试降低剂量,以提高药物耐受性。鉴于这一结论,2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29),将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。
2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示,西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测,结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者,治疗后肿瘤体积缩小更为明显。
生物活性
Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
靶点
TargetValue
VEGFR2/KDR
(HUVECs)
0.5 nM
c-Kit
(HUVECs)
2 nM
VEGFR3/FLT4
(HUVECs)
<=3 nM
VEGFR1/FLT1
(HUVECs)
5 nM
PDGFRβ
(HUVECs)
5 nM
体外研究

Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶,IC50为5 nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4,IC50小于3 nM。此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分别为2和5 nM。在体外,微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生,且抑制体内VEGF诱导的血管生成。

体内研究
Cediranib造成骨骼过度生长,阻止卵巢中黄体的产生,依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型,存在剂量依赖性。此外,cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。

图谱信息

西地尼布(288383-20-0)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

湖北常奥药业有限公司
大货 现货
联系电话: 027-87058617 13419515565
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:99% 10g 50g 100g
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:Kg级|
库存量: 1000KG
现货日期: 2024/3/22 17:29:57
湖北帝柏化工有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 027-87058617 15872383390
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:纯度:99% 10g 50g 100g
包装信息:5KG
备注:Kg级|ton级|
库存量: 5000KG
现货日期: 2024/3/22 17:31:21
湖北科乐精细化工有限公司
现货
联系电话: 027-59101668 19945030958
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100g;1g
库存量: 1g
现货日期: 2024/3/15 10:38:27
杭州甾特生化科技有限公司
联系电话: 18858184290; 18858184290
产品介绍:
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:99%
包装信息:1g,5g,10g,100g,1kg
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:Cediranib(AZD2171)
CAS:288383-20-0
备注:C13450
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话: 0573-85285100 18627885956
产品介绍:
中文名称:西地尼布
CAS:288383-20-0
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;1kg
上海匡豪化学技术有限公司
联系电话: 021-021-37285271 15900820856
产品介绍:
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:98%
包装信息:837RMB/50MG
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib (AZD2171)
CAS:288383-20-0
纯度:>=98%
包装信息:500Mg;1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:99%
备注:SLD-3109
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
英文名称:Simazine;Tafazine;Simazine;Aquazine;Herbex;Radocon
CAS:288383-20-0
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
深圳振强生物技术有限公司
联系电话: 0755-66853366 15920483169
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-C041800;可提供COA、氢谱、质谱、液相
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:99%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
武汉贝尔卡生物医药有限公司
联系电话: 132-1326052-3171 13260677953
产品介绍:
中文名称:西地尼布
CAS:288383-20-0
纯度:99%
包装信息:5g 100g 1kg
备注:医药级
上海拓目化工有限公司
联系电话: 13391076197
产品介绍:
英文名称:4-((4-fluoro-2-Methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-Methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazoline
CAS:288383-20-0
纯度:97% HPLC
包装信息:10g;100g;1kg;10kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:Cediranib (AZD2171)
CAS:288383-20-0
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Cediranib (AZD2171)
CAS:288383-20-0
上海蓓琅生物科技有限公司
联系电话: 17764003753
产品介绍:
中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:99% HPLC
包装信息:5g,10g、100g、1KG
备注:医药级

相关产品