79794-75-5
中文名称
氯雷他定
英文名称
Loratadine
CAS
79794-75-5
分子式
C22H23ClN2O2
MDL 编号
MFCD00672869
分子量
382.88
MOL 文件
79794-75-5.mol
更新日期
2025/01/23 10:03:04
结构式
基本信息
中文别名
4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂
氯雷他定
克敏能
氯雷他啶
4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯
氯雷他汀
4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙醋
氯雷他定
克敏能
氯雷他啶
4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯
氯雷他汀
4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙醋
英文别名
4(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLATE
4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTAL[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
CLARATYNE
CLARITIN
ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
LORATADINE
LORATADINE-D5
LORATIDINE
SCH-29851
4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
DECARBOETHOXY LORATADINE MM(CRM STANDARD)
LORATADINE MM(CRM STANDARD)
LORATADINE USP(CRM STANDARD)
Loratadine(WithEdmf)
Loratadine99%Min
Loratadine&Int
1-Piperidinecarboxylic acid
Claritin, Sch-29851, 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic Acid, Ethyl Ester
4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTAL[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
CLARATYNE
CLARITIN
ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
LORATADINE
LORATADINE-D5
LORATIDINE
SCH-29851
4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
DECARBOETHOXY LORATADINE MM(CRM STANDARD)
LORATADINE MM(CRM STANDARD)
LORATADINE USP(CRM STANDARD)
Loratadine(WithEdmf)
Loratadine99%Min
Loratadine&Int
1-Piperidinecarboxylic acid
Claritin, Sch-29851, 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic Acid, Ethyl Ester
所属类别
药物: 抗组胺药: 组胺H1受体拮抗剂
物理化学性质
| 外观性状 | 从乙腈结晶，熔点134-136℃。 |
| 熔点 | 134-136°C |
| 沸点 | 531.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.261±0.06 g/cm3(Predicted) |
| RTECS号 | TM6129200 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 26 mg/mL, soluble |
| 溶解度 | DMSO：26 mg/mL，可溶 |
| 酸度系数(pKa) | 4.27±0.20(Predicted) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| 水溶解性 | It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, and methanol. |
| Merck | 14,5578 |
| BCS Class | 2 |
| 稳定性 | 稳定，但可能对热敏感，冷藏。与强氧化剂不相容。 |
| InChIKey | JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 79794-75-5(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester (79794-75-5) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H335-H315 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 22-24/25-36-26 |
| 安全说明 | S22-S24/25 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| WGK Germany | 2 |
| WGK Germany | 2 |
| 海关编码 | 29333990 |
| 毒害物质数据 | 79794-75-5(Hazardous Substances Data) |
制备方法
方法一
将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕，在蒸汽浴上加热2h，然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层，水洗，干燥。减压浓缩得油状物，用石油醚浸渍后，用乙腈重结晶，即得氯雷他定，收率64%。
化学品安全说明书(MSDS)
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate(79794-75-5).msds常见问题列表
抗过敏药
氯雷他定是一种常用的抗过敏药，属第二代长效三环类抗组胺药物，起效快，作用强，不含激素，人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定，通过竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
生物活性
Loratadine (SCH29851) 是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。
靶点
| Target | Value |
| H1 receptor | |
| B(0)AT2 | 4 μM |
体外研究
Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂，IC 50为4 μM，对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞，Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制组胺，白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中，Loratadine浓度依赖性抑制组胺，类胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的释放。 在人脐静脉内皮细胞，Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中，Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度，电压，时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。在主支气管或转化（A549）呼吸道上皮细胞中，Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA，并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。
知名试剂公司产品信息
79794-75-5(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
氯雷他定价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW797947551 | 氯雷他定 | 79794-75-5 | 100MG | 32元 |
| 2024/11/08 | HY-17043S1 | 氯雷他定 Loratadine-d5 | 79794-75-5 | 1 mg | 1080元 |
| 2024/11/08 | HY-17043S1 | 氯雷他定 Loratadine-d5 | 79794-75-5 | 5 mg | 2520元 |
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020-36607679 17825480238
产品介绍：
中文名称：氯雷他定杂质
英文名称：loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：98% HPLC
包装信息：25mg，50mg，100mg
备注：品牌：DMCHEM；千平研发实验室，可提供定制服务；用途：适用于实验室研发使用
湖北辰心药业有限公司
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027-59207879 1972026995 18140587686
产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：99%
包装信息：1kg，25kg
备注：外观白色或类白色结晶粉末，根据客户要求包装，库存紧张欢迎询价！
安徽德信佳生物医药有限公司
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产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：99
包装信息：25kg;10kg;5kg;1kg
备注：G级|Kg级|ton级|
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中文名称：氯雷他定
英文名称：Formalin; Methanal
CAS：79794-75-5
纯度：99
包装信息：1kg;10kg;25kg
备注：生产厂家 现货直发 高纯试剂原料 资料齐全 品质保障 含税运 快递包邮 现货 联系人 赵方 13385289472 微信同号
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产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：99%+
包装信息：5kg;25kg
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现货
新品
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86-027-86589876 15377519203
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中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25kg；1kg
库存量：
1kg
现货日期：
2025/1/18 13:38:02
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：氯雷他定, 一种高效选择性的H1受体拮抗剂
英文名称：Loratadine, 98%, a highly potent selective H1 receptor antagonist
CAS：79794-75-5
纯度：98%
包装信息：100mg;1g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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021-61259108 18621169109
产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：>98.0%(LC)(T)
包装信息：100Mg;1g
备注：L0223
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratidine;4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylicacidethylester
CAS：79794-75-5
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：98.0% LC&T
包装信息：100MG,1G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
英文名称：Loratadine , 98%
CAS：79794-75-5
纯度：98%
包装信息：100MG,1G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
韶远科技（上海）有限公司
联系电话：
021-50795510 4000665055
产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：>=98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g;500g
备注：SY052751
上海隆盛化工有限公司
联系电话：
021-58099652-8005 13585536065
产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：98%
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话：
021-54306202 13764082696
产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
备注：AB06783
四川库利南科技有限公司
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400-1166-196 18981987031
产品介绍：
中文名称：氯雷他定
英文名称：Loratadine
CAS：79794-75-5
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注：化学试剂、医药中间体