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79794-75-5

中文名称 氯雷他定
英文名称 Loratadine
CAS 79794-75-5
分子式 C22H23ClN2O2
MDL 编号 MFCD00672869
分子量 382.88
MOL 文件 79794-75-5.mol
更新日期 2024/03/18 17:08:40
结构式 79794-75-5 结构式

基本信息

中文别名 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂
氯雷他定
克敏能
氯雷他啶
4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯
氯雷他汀
4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙醋
英文别名 4(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLATE
4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTAL[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
CLARATYNE
CLARITIN
ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
LORATADINE
LORATADINE-D5
LORATIDINE
SCH-29851
4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
DECARBOETHOXY LORATADINE MM(CRM STANDARD)
LORATADINE MM(CRM STANDARD)
LORATADINE USP(CRM STANDARD)
Loratadine(WithEdmf)
Loratadine99%Min
Loratadine&Int
1-Piperidinecarboxylic acid
Claritin, Sch-29851, 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic Acid, Ethyl Ester
所属类别 药物: 抗组胺药: 组胺H1受体拮抗剂

物理化学性质

外观性状 从乙腈结晶,熔点134-136℃。
熔点 134-136°C
沸点 531.3±50.0 °C(Predicted)
密度 1.261±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号 TM6129200
储存条件 2-8°C
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: 26 mg/mL, soluble
溶解度 DMSO:26 mg/mL,可溶
酸度系数(pKa) 4.27±0.20(Predicted)
形态 powder
颜色 white
水溶解性 It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, and methanol.
Merck 14,5578
BCS Class 2
稳定性 稳定,但可能对热敏感,冷藏。与强氧化剂不相容。
InChIKey JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 79794-75-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester (79794-75-5)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H319-H335-H315
防范说明 P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 22-24/25-36-26
安全说明 S22-S24/25
危险品运输编号 3077
WGK Germany 2
WGK Germany 2
海关编码 29333990
毒害物质数据 79794-75-5(Hazardous Substances Data)

应用领域

用途一
国家二类抗过敏新药,用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹
用途二
抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。

制备方法

方法一
将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1),滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕,在蒸汽浴上加热2h,然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层,水洗,干燥。减压浓缩得油状物,用石油醚浸渍后,用乙腈重结晶,即得氯雷他定,收率64%。

上下游产品信息

上游原料
氯甲酸乙酯

化学品安全说明书(MSDS)

Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate(79794-75-5).msds

常见问题列表

抗过敏药
氯雷他定是一种常用的抗过敏药,属第二代长效三环类抗组胺药物,起效快,作用强,不含激素,人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定,通过竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状,无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学:动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用:抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢,如伊曲康唑、酮康唑,每日同服400mg酮康唑,可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
生物活性
Loratadine (SCH29851) 是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。
靶点
TargetValue
H1 receptor
B(0)AT2 4 μM
体外研究

Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂,IC 50为4 μM,对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞,Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中,Loratadine(0.1 mM)也抑制组胺,白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中,Loratadine浓度依赖性抑制组胺,类胰蛋白酶,LTC4和PGD 2的释放。 在人脐静脉内皮细胞,Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中,Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度,电压,时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。在主支气管或转化(A549)呼吸道上皮细胞中,Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA,并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。

图谱信息

氯雷他定(79794-75-5)核磁图(1HNMR)

知名试剂公司产品信息

79794-75-5(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

氯雷他定价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-17043氯雷他定
Loratadine
79794-75-550mg160元
2024/01/25HY-17043氯雷他定
Loratadine
79794-75-510mM * 1mLin DMSO176元
2024/01/25HY-17043氯雷他定
Loratadine
79794-75-5100mg200元

供应商信息 更多

昆明积大制药股份有限公司
联系电话: 0871-68356968 13000000000
产品介绍:
中文名称:氯雷他定
CAS:79794-75-5
湖北惠择普医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 0185-0185-07139096 18507139096
产品介绍:
中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99%HPLC
包装信息:100g/100;1kg/300
备注:价格美丽 现货直发 根据客户需求拆分包装,
广州隽沐生物科技股份有限公司
黄金产品
联系电话: 17825480238
产品介绍:
中文名称:氯雷他定杂质
英文名称:loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:98% HPLC
包装信息:25mg,50mg,100mg
备注:品牌:DMCHEM;千平研发实验室,可提供定制服务;用途:适用于实验室研发使用
湖北辰心药业有限公司
黄金产品
联系电话: 17362916295 17362916295
产品介绍:
中文名称:氯雷他定
CAS:79794-75-5
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
成都奥邦药业有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 18980796919
产品介绍:
中文名称:氯雷他定
英文名称:loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99.00%
包装信息:10kg
备注:原料药
桦特昇生物科技(武汉)有限公司
黄金产品
联系电话: 027-027-59207879 18140587686
产品介绍:
中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99%
包装信息:1kg,25kg
备注:外观白色或类白色结晶粉末,根据客户要求包装,库存紧张欢迎询价!
安徽德信佳生物医药有限公司
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联系电话: 0531-82375886 13001715031
产品介绍:
中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99%
包装信息:25kg;10kg;5kg;1kg
备注:工厂直销,可根据客户要求分装,现货当天发。质量保证,售后无忧,可接受工厂审计。安徽德信佳生物医药是专业生产哌嗪、吡啶、哌啶类衍生物等中间体及API的优势厂家。
库存量: >10g
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寿光佳胜化工有限公司
现货
联系电话: 0536-7971999 18232719690
产品介绍:
中文名称:氯雷他定
CAS:79794-75-5
纯度:99%
包装信息:1kg/
库存量: 4.69kg
现货日期: 2024/3/5 16:58:00
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99%
包装信息:1千克/RMB 1800;25千克
备注:包装:1kg;25kg,可按需分装,高纯现货助理科研,详询王明13419635609
库存量: 50kg
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
大货 现货
联系电话: 027-83778876 13667159345
产品介绍:
中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99%
包装信息:1G;5G;1KG;5KG;25KG
备注:现货供应,价格实惠,找武汉维斯尔曼 王华13667159345 QQ:3369551489 可以提供相关资料 配合审计工艺 1KG/袋/RMB 2500;5KG/袋/RMB
库存量: 500kg
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武汉鼎信通药业有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:氯雷他定79794-75-5
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99% 出口标准现货
包装信息:1KG/RMB 3000;5KG/RMB 2800;25KG/RMB 2500
备注:鼎信通现货直供,品质保证,多种包装规格:10G;100G;1KG;10KG;50KG;100KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
库存量: 15kg
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武汉鼎信通药业有限公司
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联系电话: 027-027-83984790 17720532645
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中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:含量 ≥99.5%
包装信息:1kg/RMB 1800;5kg25kg
备注:产品市场行情有波动,下单前请咨询客服:17720532645 QQ:3489493864 获取库存和报价信息,请以实时报价为准!!!
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中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:98
包装信息:100g
备注:现货,按需包装
库存量: >1000g
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常州翔龙医药科技有限公司
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联系电话: 18661161657
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中文名称:地氯雷他定EP杂质C
CAS:79794-75-5
纯度:10mg;25mg;50mg;100mg
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:24.475g常州翔龙医药
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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联系电话: 400-880-2824 15608648206
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中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
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现货日期: 2024/3/11 16:22:44
四川普西奥标物科技有限公司
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中文名称:地氯雷他定杂质C
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:>=95%
包装信息:50mg
备注:50mg
库存量: 10mg
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湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:98.5%-101.0%
包装信息:300G/RMB 1350
备注:现货供应,高纯化学试剂。多种包装规格, 顺丰,德邦包邮 欢迎咨询刘欢:13125137732(微信同号) QQ 2853863890
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湖北万业众诚化学试剂有限责任公司
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产品介绍:
中文名称:氯雷他定
英文名称:Loratadine
CAS:79794-75-5
纯度:99%
包装信息:5KG;1KG;10KG;25KG 可按要求分装
备注:1G-500KG 按需求包装 现货当天发货 备注:优势现货,高纯度 订购咨询孙俊 18671296875(微信同号)QQ:1205035102 助力科学研究 支持审计注册出口
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现货日期: 2024/3/7 21:07:13

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