742112-33-0
中文名称
2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文名称
OSU-03012
CAS
742112-33-0
分子式
C26H19F3N4O
分子量
460.46
MOL 文件
742112-33-0.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:56
结构式
基本信息
中文别名
2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文别名
AR-12
CS-1848
N/AAR-12
OSU-03012
OSU-03012, >=98%
OSU-03012 (AR-12)
OSU-03012 USP/EP/BP
N/AAR-12
OSU03012
OSU 03012
OSU-03012 (AR-12)
N/AAR-12
OSU03012
OSU 03012
2-Amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide
CS-1848
N/AAR-12
OSU-03012
OSU-03012, >=98%
OSU-03012 (AR-12)
OSU-03012 USP/EP/BP
N/AAR-12
OSU03012
OSU 03012
OSU-03012 (AR-12)
N/AAR-12
OSU03012
OSU 03012
2-Amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide
所属类别
生物化工：PDK-1 抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥23 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| CAS 数据库 | 742112-33-0 |
常见问题列表
生物活性
OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。
体外研究
OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM，而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。 与作用于正常的胶质细胞相比，OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放，及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱，和BID的分裂下降有关，且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。 OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞) 增殖和迁移，且诱导凋亡，结果导致S期细胞增多，G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂，作用于甲状腺癌细胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。 OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长，IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不诱导细胞凋亡，但是诱导自噬。而且，用OSU-03012处理后，引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。
体内研究
OSU-03012 按200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的肿瘤生长。 OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达，下降约48%，也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。 口服处理OSU-03012，抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。
特征
OSU-03012是celecoxib衍生物，比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。
生物活性
OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂，无细胞试验中IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。
靶点
| Target | Value |
|
PDK-1
(Cell-free assay) | 5 μM |
体外研究
OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM，而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。 与作用于正常的胶质细胞相比，OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放，及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱，和BID的分裂下降有关，且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。 OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞) 增殖和迁移，且诱导凋亡，结果导致S期细胞增多，G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂，作用于甲状腺癌细胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。 OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长，IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不诱导细胞凋亡，但是诱导自噬。而且，用OSU-03012处理后，引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。
体内研究
OSU-03012 按200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的肿瘤生长。 OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达，下降约48%，也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。 口服处理OSU-03012，抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。
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英文名称：OSU-03012 Hydrochloride Salt
CAS：742112-33-0
备注：C13964
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中文名称：2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文名称：OSU-03012
CAS：742112-33-0
纯度：>98%
包装信息：200mg
备注：5800
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中文名称：2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文名称：OSU-03012
CAS：742112-33-0
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
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中文名称：OSU-03012 (AR-12),PDPK1（PDK1）抑制剂
英文名称：OSU-03012 (AR-12)
CAS：742112-33-0
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 3810.90;25mg/RMB 1328.90;5mg/RMB 348.90
备注：试剂级
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中文名称：2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文名称：OSU03012
CAS：742112-33-0
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：OSU-03012
CAS：742112-33-0
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：OSU-03012
CAS：742112-33-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文名称：OSU03012
CAS：742112-33-0
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：品牌：XIZE；适用于药物研发生产申报。
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英文名称：OSU-03012 (AR-12)
CAS：742112-33-0
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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中文名称：[2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺]
英文名称：OSU-03012
CAS：742112-33-0
纯度：98%
包装信息：10g
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英文名称：OSU-03012 (AR-12)
CAS：742112-33-0
纯度：98%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
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英文名称：OSU-03012 (AR-12)
CAS：742112-33-0
纯度：98%
包装信息：5MG
备注：生化试剂
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英文名称：OSU-03012
CAS：742112-33-0
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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中文名称：2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文名称：OSU-03012 (AR-12)
CAS：742112-33-0
纯度：99% HPLC
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英文名称：OSU-03012
CAS：742112-33-0
纯度：98% HPLC LCMS
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CAS：742112-33-0
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