702675-74-9
中文名称
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称
N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS
702675-74-9
分子式
C23H26IN7O2S
分子量
591.471
MOL 文件
702675-74-9.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:57
结构式
基本信息
中文别名
化合物BX795
TBK1和PDK1抑制剂(BX795)
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺, >97%
BX-795 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
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TBK1和PDK1抑制剂(BX795)
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BX-795 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺(BX795)
英文别名
BX 795
CS-544
BX795, >97%
BX795/BX-795
BX 795, >=98%
BX-795 hydrochloride
BX-795
BX 795
BX795.
BX-795 - CAS 702675-74-9 - Calbiochem
N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrr
N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]-2-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-1-pyrrolidin
CS-544
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BX795/BX-795
BX 795, >=98%
BX-795 hydrochloride
BX-795
BX 795
BX795.
BX-795 - CAS 702675-74-9 - Calbiochem
N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrr
N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]-2-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-1-pyrrolidin
所属类别
生物化工：PDK-1 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >163°C (dec.) |
| 密度 | 1.644 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 12.57±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
| InChIKey | VAVXGGRQQJZYBL-UHFFFAOYSA-N |
安全数据
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
体外研究
BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。
生物活性
BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。
靶点
| Target | Value |
|
PDK-1
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
c-Kit
(Cell-free assay) | 320 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 430 nM |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 510 nM |
体外研究
BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-10514 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 BX795 | 702675-74-9 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-10514 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 BX795 | 702675-74-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 781元 |
| 2024/04/30 | HY-10514 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 BX795 | 702675-74-9 | 10mg | 1100元 |
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英文名称：BX795
CAS：702675-74-9
纯度：>98%
备注：5g
库存量：
5g
现货日期：
2024/4/22 14:25:57
杭州润颜医药科技有限公司
大货
现货
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产品介绍：
英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
纯度：99% HPLC
包装信息：10g,100g,1kg,5kg,10kg,100kg
备注：医药级
库存量：
>200g
现货日期：
2024/4/22 14:14:22
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产品介绍：
英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
包装信息：100Mg,10Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称：N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS：702675-74-9
纯度：>98%,PDK1
包装信息：50MG
备注：>98%,特异性PDK1抑制剂 5390
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称：BX795N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS：702675-74-9
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：BX-795,PDK1抑制剂
英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
纯度：>=97%
包装信息：100mg/RMB 3465.90;10mg/RMB 748.90;50mg/RMB 2524.90
备注：试剂级
合肥恩立医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：[N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺]
英文名称：N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS：702675-74-9
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
上海创赛科技有限公司
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中文名称：Perfemiker]N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺,98%
英文名称：BX795
CAS：702675-74-9
纯度：98%
包装信息：100mg;50mg;10mg
苏州亚科科技股份有限公司
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英文名称：BX795
CAS：702675-74-9
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称：N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS：702675-74-9
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：SML0694
优客嘉化（北京）化工科技有限公司
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英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
纯度：> 98%
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武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
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英文名称：BX-795
CAS：702675-74-9
纯度：97%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG