71555-25-4
中文名称
NSC319726
英文名称
NSC319726
CAS
71555-25-4
分子式
C11H14N4S
分子量
234.33
MOL 文件
71555-25-4.mol
更新日期
2024/12/18 17:37:34
结构式
基本信息
中文别名
1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亚乙基]酰肼
N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼
N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼
英文别名
ZMC1
CS-981
NSC319726
NSC319726 USP/EP/BP
NSC 319726
NSC-319726
N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide
(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
CS-981
NSC319726
NSC319726 USP/EP/BP
NSC 319726
NSC-319726
N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide
(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
所属类别
生物化工:p53 激活剂
物理化学性质
熔点 | 175-176 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8)) |
沸点 | 367.7±34.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥3.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8.1 mg/mL in DMSO |
酸度系数(pKa) | 11.52±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | Off-white to light yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301+H311+H331-H315-H319 |
防范说明 | P501-P261-P270-P271-P264-P280-P337+P313-P305+P351+P338-P361+P364-P332+P313-P301+P310+P330-P302+P352+P312-P304+P340+P311-P403+P233-P405 |
常见问题列表
生物活性
NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。
体外研究
NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理,可使p53(R175)突变体蛋白发生WT样构象变化,该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性,以及氧化还原变化。
体内研究
NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天,产生较强的毒性,只有30%存活,而处理p53+/+和p53-/-小鼠,则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。
特征
NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。
靶点
IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator) [1] .
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