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68797-31-9

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基本信息

中文
硝酸益康唑
英文名称
1-[2-([4-CHLOROPHENYL]METHOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE
1-[2-([4-CHLOROPHENYL]METHOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE SALT
1-[2-[(4-CHLOROPHENYL)METHOXY]-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)-ETHYL]IMIDAZOLE NITRATE
ECONAZOLE NITRATE
ECONAZOLE NITRATE SALT
ECONAZOL NITRATE
(RS)-1-[2,4-DICHLORO-BETA-(P-CHLOROBENZYLOXY)PHENETHYL]-IMIDAZOLE NITRATE
1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazolenitr
1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazolnit
1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazolmononitrate
ecostatin
epi-pevaryl
gyno-pevaryl
ifenec
palavale
pevaryl
r14,827
ECONAZOLENITRATE,BP
Spectazole
CAS
68797-31-9
中文名称
马来酸麦角新碱
马来酸麦角袂春
麦角新碱马来酸盐
麦角新碱顺丁烯二酸盐
顺丁烯二酸麦角新碱
1-[2-(4-氯苄氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑硝酸盐
EINECS 编号
272-295-6
分子式
C18H16Cl3N3O4
MDL 编号
MFCD00058160
分子量
444.7
MOL 文件
68797-31-9.mol

物理化学性质

外观性状
白色或微黄色的结晶或结晶性粉末,无臭。本品在甲醇中易溶,在氯仿中微溶,在水中极微溶解。熔点为163~167℃,熔融时同时分解。

安全数据

危险品标志 
Xn
危险类别码 
R22-R36/38
安全说明 
S26-S36
WGK Germany 
3

RTECS 
NI4450000

常见问题列表

药理作用
硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物,对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。
药代动力学
外用后大部分进入表皮,亦可达到真皮,仅1%吸收入血液,在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。
用途
用于皮肤念珠菌病的治疗;亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。
合成路线
以三氯苯乙酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。
硝酸益康唑的合成路线
图1为硝酸益康唑的合成路线
禁忌证
1.妊娠前3个月及月经期禁用;
2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用;
3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染(存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡)的其他皮肤病。
不良反应
1.局部刺激症状,如瘙痒、烧灼感;
2.偶见红斑和水疱,多短暂轻微。
注意事项
1.本品仅作外用,避免接触眼睛。
2.为避免复发,皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周,足癣则至少4周。
3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。
4.不得长期大面积使用。
制剂规格
硝酸益康唑乳膏:10 g∶0.1 g。
硝酸益康唑栓:50 mg,150 mg。
硝酸益康唑溶液:10 mL∶0.1 g。
硝酸益康唑喷剂: 10 mL∶0.1 g。
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