668467-91-2
中文名称
LDN-57444
英文名称
LDN-57444
CAS
668467-91-2
分子式
C17H11Cl3N2O3
分子量
397.64
MOL 文件
668467-91-2.mol
更新日期
2024/12/18 17:37:37
结构式
基本信息
中文别名
3-(乙酰氧基亚氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯苄基)吲哚-2-酮
英文别名
CS-988
LDN-57444
UCH-L1 Inhibitor
LDN 57444, >=98%
LDN-57444/LDN57444
LDN-57444 USP/EP/BP
UCH-L1 INHIBITOR
LDN57444
UCH-L1 Inhibitor - CAS 668467-91-2 - Calbiochem
3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
LDN-57444
UCH-L1 Inhibitor
LDN 57444, >=98%
LDN-57444/LDN57444
LDN-57444 USP/EP/BP
UCH-L1 INHIBITOR
LDN57444
UCH-L1 Inhibitor - CAS 668467-91-2 - Calbiochem
3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
物理化学性质
沸点 | 534.4±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Desiccate at +4°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为16mg/mL |
酸度系数(pKa) | -2.57±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 黄色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 周。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
危险品标志 | N |
危险类别码 | 50/53 |
安全说明 | 60-61 |
危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,,抑制UCch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
体外研究
50 μM LDN-57444处理24小时,抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率,这种作用存在浓度依赖性,50 μM 时,细胞存活率降低至61.81%。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡,通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激(ERS)可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。
体内研究
LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理,导致UCH-L1活性迅速下降,但处理几个小时,对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。
靶点
IC50: 0.88 μM (UCH-L1), 25 μM (UCH-L3)
Ki: 0.40 μM (UCH-L1)
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英文名称:LDN57444
CAS:668467-91-2
纯度:>98%
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备注:2g
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中文名称:3-(乙酰氧基亚氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯苄基)吲哚-2-酮
英文名称:3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
CAS:668467-91-2
纯度:98%
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包装信息:10Mg,250Mg,25Mg
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英文名称:LDN 57444;5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)Methyl]-1H-indole-2,3-dione3-(O-acetyloxiMe)
CAS:668467-91-2
纯度:99% HPLC
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包装信息:100MG
备注:3890
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英文名称:LDN-57444
CAS:668467-91-2
纯度:>=98% (HPLC)
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英文名称:LDN-57444
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英文名称:LDN-57444
CAS:668467-91-2
纯度:97% HPLC
包装信息:5g;25g;100g;1kg