1089283-49-7
中文名称
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称
GSK1904529A
CAS
1089283-49-7
分子式
C44H47F2N9O5S
分子量
851.96
MOL 文件
1089283-49-7.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:36
结构式
基本信息
中文别名
IGF-1R和IR抑制剂(GSK1904529A)
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文别名
CS-29
GSK 4529
GSK1904529A
GSK1904529A, >=98%
IGF-IR, IGF-IIR inhibitor
GSK1904529A ISO 9001:2015 REACH
GSK1904529A
GSK-1904529A
GSK 1904529A
GSK1904529A : IGF-IR, IGF-IIR inhibitor
N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]
N-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-(2-(5-ethyl-2-methoxy-4-(4-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)H-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-methoxybenzamide
GSK 4529
GSK1904529A
GSK1904529A, >=98%
IGF-IR, IGF-IIR inhibitor
GSK1904529A ISO 9001:2015 REACH
GSK1904529A
GSK-1904529A
GSK 1904529A
GSK1904529A : IGF-IR, IGF-IIR inhibitor
N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]
N-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-(2-(5-ethyl-2-methoxy-4-(4-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)H-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-methoxybenzamide
所属类别
医药中间体:乙基吡啶
物理化学性质
密度 | 1.39 |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | ≥42.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
酸度系数(pKa) | 11.12±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | Light yellow to yellow |
图谱信息
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺(1089283-49-7)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
靶点
Target | Value |
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 25 nM |
IGF-1R
(Cell-free assay) | 27 nM |
体外研究
GSK1904529A 是选择性抑制剂,作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时K i 值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用,随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES,和RD-ES细胞,IC50分别为60, 35, 43, 61,和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系,包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1,及KMS-12-BM等等。
体内研究
携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠,按体重,每千克口服处理30mg GSK1904529A,每天2次,结果显示肿瘤抑制率达98%;而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠,每天处理1次,结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤,包括前列腺癌,结肠癌,乳腺癌,胰脏癌,卵巢癌,和肉瘤。
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英文名称:gsk1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:98%HPLC
包装信息:1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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英文名称:GSK4529
CAS:1089283-49-7
纯度:>98%,IGF-1RIR
包装信息:10MG;50MG;
备注:>98%,IGF-1R和IR抑制剂 MB4624
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中文名称:N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称:GSK1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
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中文名称:GSK1904529A,IGF-1R / IR酪氨酸激酶抑制剂
英文名称:GSK1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:>=98%
包装信息:10mg/RMB 1287.90;50mg/RMB 3295.00;1mg/RMB 420.00
备注:试剂级
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中文名称:[N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺]
英文名称:GSK1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:>97%
包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
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中文名称:N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称:gsk1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:98.0%
包装信息:50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
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纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
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中文名称:N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称:GSK1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
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英文名称:GSK1904529A
CAS:1089283-49-7
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英文名称:GSK1904529A
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英文名称:GSK1904529A
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纯度:95% HPLC
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英文名称:IGF-IR, IGF-IIR inhibitor
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英文名称:GSK1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:99% HPLC
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