62666-20-0
中文名称
普罗加比
英文名称
Progabide
CAS
62666-20-0
分子式
C17H16ClFN2O2
分子量
334.77
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
中文别名
卤加比
普罗加比
哈罗加比
氟柳双胺
化合物 T16581
化合物PROGABIDE
4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺
4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺
英文别名
Gabren
Gabrene
SL-76.002
progabide
Halogabide
C-abren(e)
Progabide USP/EP/BP
4-[α-(p-Chlorophenyl)-5-fluoro-2-hydroxybenzylideneamino]butyramide
4-[[(4-Chlorophenyl)(5-fluoro-2hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide
(E)-4-((4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyleneamino)butanamide
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药
外观性状 |
从环己烷和甲苯结晶,熔点133~135℃;可能有第二个晶体,熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇):332,250,210(ε4200,10900,24000)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):900腹腔注射。 |
熔点 |
133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.) |
沸点 |
525.4±50.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.2822 (estimate) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
氯仿(微溶超声处理)、DMSO、甲醇(微溶超声处理) |
酸度系数(pKa) |
pKa 3.41 ± 0.04(0.4% MeOH,t=37,Iundefined)(Approximate) |
形态 |
固体 |
颜色 |
淡黄色至黄色 |
水溶解性 |
37.16mg/L(37 ºC) |
CAS 数据库 |
62666-20-0 |
用途1
拟氨基丁酸药,为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
方法1
在0℃和搅拌下,在10min内,往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中,分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min,再在室温下搅拌15min。在搅拌下,把该溶液滴入800ml液氨,然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿,依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶,过滤,并用石油醚洗,尽最大程度抽干。用1:1的环己烷和甲苯重结晶,活性炭处理,在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比,收率67%,熔点133~135℃。
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/05 | HY-A0173 | 普罗加比 Progabide | 62666-20-0 | 5 mg | 600元 |
2025/02/05 | HY-A0173 | 普罗加比 Progabide | 62666-20-0 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 660元 |
2025/02/05 | HY-A0173 | 普罗加比 Progabide | 62666-20-0 | 10 mg | 1000元 |
生物活性
Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。
体内研究
Progabide is a gamma-aminobutyric acid receptor (GABA) agonist. Doses of 50, 100 and 200 mg/kg Progabide given IP to male Wistar rats increase the plasma corticosterone levels by 244, 365 and 476% respectively (t=6.44 to12.55, p<0.01). 10 mg/kg of Progabide fails to change the concentration of corticosterone in plasma (t=0.76, N.S.). The increased plasma corticosterone level induced by administration of 200 mg/kg Progabide is evident 30 (t=2.625, p<0.05), 60 (t=13.13, p<0.001) and 120 min (t=4.07, p<0.01) after drug injection, but returns to the control value 240 min after drug injection (t=0.86, N.S.). The greatest corticosterone rise (compare with the corresponding control) is reached 60 min following the administration of Progabide.
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英文名称:Progabide
CAS:62666-20-0
包装信息:100Mg,1g
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中文名称:普罗加比德
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