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13311-84-7

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产品图片

基本信息

中文
氟他胺
英文名称
2-METHYL-N-(4'-NITRO-3'-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROPANAMIDE
2-METHYL-N-(4-NITRO-3-[TRIFLUOROMETHYL]PHENYL)PROPANAMIDE
AURORA KA-860
FLUTAMIDE
N1-[4-NITRO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-2-METHYLPROPANAMIDE
TIMTEC-BB SBB006930
2-methyl-4’-nitro-alpha,alpha,alpha-triflouro-m-propionotoluidid
2-methyl-n-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-propanamid
4’-nitro-3’-trifluoromethylisobutyranilide
alpha,alpha,alpha-trifluoro-2-methyl-4’-nitro-m-propionotoluidide
niftholide
niftolide
sch13521
2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-propionamide
Flutamide USP25
FlutamideUsp27
N-[4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]isoButyramide
FLUTAMIDE (2-METHYL-N-(4''-NITRO-3''-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROPANAMIDE)
Drognil
Euflex
CAS
13311-84-7
中文名称
2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺
氟他胺
2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺
氟硝丁酰胺
氟他铵
3-三氟甲基-4-硝基苯基异丁酰氨
氟他米特
EINECS 编号
236-341-9
分子式
C11H11F3N2O3
MDL 编号
MFCD00072009
分子量
276.21
MOL 文件
13311-84-7.mol
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物

物理化学性质

外观性状
氟他胺(13311-84-7)为淡黄色针状结晶
熔点 
112 °C
Merck 
4208

理化性质

密度 
1.3649 (estimate)
储存条件 
Store at RT
CAS 数据库
13311-84-7(CAS DataBase Reference)

应用领域

用途一
适用于前列腺癌及前列腺肥大的治疗
用途二
非甾体类雄性激素拮抗药,可抑制睾丸素转变为二氢睾丸素,并能在前列腺内,在细胞水平上阻断二氢睾丸素与细胞核内受体的结合,因而可以抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。口服有效。用于前列腺癌和前列腺肥大症的治疗和促黄体生成释放激素——利安普合用,可治疗晚期前列腺癌,前列腺肥大症。

安全数据

危险品标志 
Xn,Xi
危险类别码 
R20/21/22-R63
安全说明 
S22-S36
WGK Germany 
3

RTECS 
UG5700000

RTECS号
UG5700000

海关编码
29242990
海关编码 
29242990

制备方法

方法一
三氟甲基苯经硝化,生成间硝基三氟甲基苯,还原生成间三氟甲基苯胺,和异丁酰氯反应后,再硝化生成氟硝丁酰胺。
或通过3-三氟甲基-4-硝基苯胺和异丁酰氯进行酰化得到。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

概述
氟他胺是一种非类固醇雄性激素拮抗剂,属酰基苯胺类,是前列腺癌的一线治疗药物。最先由美国Schering -Ploug h公司设计合成, 1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市。由于氟他胺自身没有任何激素活性, 治疗前列腺疾病效果好, 且对心血管无影响, 并可保持病人性功能, 目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物, 同时也能用于与雄激素相关的非前列腺疾病, 国际上均已有大量研究。而且氟他胺的不良反应发生率低, 低剂量多次口服时病人能很好地耐受, 故其得以广泛应用。
理化性质
本品为暗黄色或黄色粉末,本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在氯仿中溶解,在水中几乎不溶。
药理作用
本品与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。
药动学
本品口服吸收,口服后1小时大部分迅速被代谢,主要代谢物为Flu-tamide的羟化物,且该代谢物具有与原药相当的抗雄激素活性,二者的血清t1/2为5-6小时。大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。口服给予200mg后24小时,28%的药从尿中排出,以后4天每日排出量迅速下降,粪便排出的药物约为全天药量的0.9%。
合成
1.酰化反应
异丁酸酐与3-三氟甲基苯胺在30%氢氧化钠做吸附剂,甲苯做溶剂(甲苯可回收利用)下,酰化反应得到2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺。
2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成
图1为2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成
2.硝化反应
在-10至-5°C下,经混酸硝化得到氟他胺。
氟他胺的合成
图2为氟他胺的合成
有关氟他胺的概述、理化性质、药理作用、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-16)
适应证
适用于前列腺癌,对初治及复治患者都可有效,皮肤科主要用于多毛症和痤疮。
不良反应
1.男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳,如减少剂量或停药则可消失。 2.少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。 3.罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。 4.本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。 5.胎儿接触可引起假两性畸形。
注意事项
1.需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药,一般可恢复正常。 2.本品可增加睾酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。 3.本品可单独应用,也可与促黄体生成素释放激素类似物、化疗药物联合应用。 4.对良性前列腺增生也有一定的疗效。 5.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
禁忌证
1.对本药过敏者禁用。 2.妇女、儿童和严重肝脏损害者禁用。
药物相互作用
1.促性腺激素释放激素类似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制睾酮分泌,与本药合用可增加疗效。 2.与华法林合用可增加出血倾向,应调整华法林的剂量。
规格
片剂:0.25g。胶囊剂:0.125g;0.25g。

图谱信息

知名试剂公司产品信息

氟他胺价格(试剂级)

氟他胺价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2020/09/30F0663氟他胺
Flutamide
5G385元
2020/09/30F0663氟他胺
Flutamide
25G990元

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