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13311-84-7

中文名称 氟他胺
英文名称 Flutamide
CAS 13311-84-7
EINECS 编号 236-341-9
分子式 C11H11F3N2O3
MDL 编号 MFCD00072009
分子量 276.21
MOL 文件 13311-84-7.mol
更新日期 2024/03/19 11:56:40
结构式 13311-84-7 结构式

基本信息

中文别名 2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺
氟他胺
2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺
氟硝丁酰胺
氟他铵
3-三氟甲基-4-硝基苯基异丁酰氨
氟他米特
英文别名 2-METHYL-N-(4'-NITRO-3'-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROPANAMIDE
2-METHYL-N-(4-NITRO-3-[TRIFLUOROMETHYL]PHENYL)PROPANAMIDE
AURORA KA-860
FLUTAMIDE
N1-[4-NITRO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-2-METHYLPROPANAMIDE
TIMTEC-BB SBB006930
2-methyl-4’-nitro-alpha,alpha,alpha-triflouro-m-propionotoluidid
2-methyl-n-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-propanamid
4’-nitro-3’-trifluoromethylisobutyranilide
alpha,alpha,alpha-trifluoro-2-methyl-4’-nitro-m-propionotoluidide
niftholide
niftolide
sch13521
2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-propionamide
Flutamide USP25
FlutamideUsp27
N-[4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]isoButyramide
FLUTAMIDE (2-METHYL-N-(4''-NITRO-3''-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROPANAMIDE)
Drognil
Euflex
所属类别 药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物

物理化学性质

外观性状 氟他胺(13311-84-7)为淡黄色针状结晶
熔点 112 °C
沸点 400.3±45.0 °C(Predicted)
密度 1.3649 (estimate)
储存条件 2-8°C
储存条件 Store at RT
溶解度 几乎不溶于水,易溶于丙酮和乙醇(96%)。
酸度系数(pKa) 13.12±0.70(Predicted)
形态 neat
颜色 淡黄色至淡黄色
Merck 14,4208
Merck 4208
InChI InChI=1S/C11H11F3N2O3/c1-6(2)10(17)15-7-3-4-9(16(18)19)8(5-7)11(12,13)14/h3-6H,1-2H3,(H,15,17)
InChIKey MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)C(C)C
CAS 数据库 13311-84-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Flutamide (13311-84-7)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07,GHS08,GHS09
警示词 警告
危险性描述 H302-H351-H361-H373-H411
防范说明 P202-P260-P264-P273-P301+P312-P308+P313
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 20/21/22-63-36/37/38
危险类别码 R20/21/22-R63
安全说明 22-36-36/37/39-27-26
安全说明 S22-S36
WGK Germany 3
WGK Germany 3
RTECS号 UG5700000
海关编码 29242990

应用领域

用途一
适用于前列腺癌及前列腺肥大的治疗
用途二
非甾体类雄性激素拮抗药,可抑制睾丸素转变为二氢睾丸素,并能在前列腺内,在细胞水平上阻断二氢睾丸素与细胞核内受体的结合,因而可以抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。口服有效。用于前列腺癌和前列腺肥大症的治疗和促黄体生成释放激素——利安普合用,可治疗晚期前列腺癌,前列腺肥大症。

制备方法

方法一
三氟甲基苯经硝化,生成间硝基三氟甲基苯,还原生成间三氟甲基苯胺,和异丁酰氯反应后,再硝化生成氟硝丁酰胺。
或通过3-三氟甲基-4-硝基苯胺和异丁酰氯进行酰化得到。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

2-Methyl-N-(4-nitro-3-[trifluoromethyl]phenyl)propanamide(13311-84-7).msds

常见问题列表

概述
氟他胺是一种非类固醇雄性激素拮抗剂,属酰基苯胺类,是前列腺癌的一线治疗药物。最先由美国Schering -Ploug h公司设计合成, 1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市。由于氟他胺自身没有任何激素活性, 治疗前列腺疾病效果好, 且对心血管无影响, 并可保持病人性功能, 目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物, 同时也能用于与雄激素相关的非前列腺疾病, 国际上均已有大量研究。而且氟他胺的不良反应发生率低, 低剂量多次口服时病人能很好地耐受, 故其得以广泛应用。
理化性质
本品为暗黄色或黄色粉末,本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在氯仿中溶解,在水中几乎不溶。
药理作用
本品与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。
药动学
本品口服吸收,口服后1小时大部分迅速被代谢,主要代谢物为Flu-tamide的羟化物,且该代谢物具有与原药相当的抗雄激素活性,二者的血清t1/2为5-6小时。大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。口服给予200mg后24小时,28%的药从尿中排出,以后4天每日排出量迅速下降,粪便排出的药物约为全天药量的0.9%。
合成
1.酰化反应
异丁酸酐与3-三氟甲基苯胺在30%氢氧化钠做吸附剂,甲苯做溶剂(甲苯可回收利用)下,酰化反应得到2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺。
2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成
图1为2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成
2.硝化反应
在-10至-5°C下,经混酸硝化得到氟他胺。
氟他胺的合成
图2为氟他胺的合成
有关氟他胺的概述、理化性质、药理作用、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-16)
适应证
适用于前列腺癌,对初治及复治患者都可有效,皮肤科主要用于多毛症和痤疮。
不良反应
1.男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳,如减少剂量或停药则可消失。 2.少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。 3.罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。 4.本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。 5.胎儿接触可引起假两性畸形。
注意事项
1.需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药,一般可恢复正常。 2.本品可增加睾酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。 3.本品可单独应用,也可与促黄体生成素释放激素类似物、化疗药物联合应用。 4.对良性前列腺增生也有一定的疗效。 5.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
禁忌证
1.对本药过敏者禁用。 2.妇女、儿童和严重肝脏损害者禁用。
药物相互作用
1.促性腺激素释放激素类似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制睾酮分泌,与本药合用可增加疗效。 2.与华法林合用可增加出血倾向,应调整华法林的剂量。
规格
片剂:0.25g。胶囊剂:0.125g;0.25g。

图谱信息

氟他胺(13311-84-7)质谱(MS)氟他胺(13311-84-7)核磁图(1HNMR)氟他胺(13311-84-7)红外图谱(IR1)氟他胺(13311-84-7)红外图谱(IR2)

知名试剂公司产品信息

13311-84-7(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

氟他胺价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0022氟他胺
Flutamide
13311-84-7500mg350元
2024/01/25HY-B0022氟他胺
Flutamide
13311-84-71g400元
2024/01/25HY-B0022氟他胺
Flutamide
13311-84-710mM * 1mLin DMSO500元

供应商信息 更多

武汉鼎信通药业有限公司
现货 黄金产品
联系电话: 027-59207796 13429867250
产品介绍:
中文名称:氟他胺
英文名称:Flutamide
CAS:13311-84-7
纯度:99%+
包装信息:1KG;5KG;10KG
备注:1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99% 优势现货 下单当天可发货 长期稳定供货 订购请联系董浩 13429867250 QQ 3146738450
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中文名称:氟他胺
英文名称:Flutamide
CAS:13311-84-7
纯度:98%
包装信息:>=1KG/RMB 1500;>=10KG/RMB 1000;>=50KG/RMB 800
备注:鼎信通现货稳定供应,品质保证,多种包装规格:10G;100G;1KG;10KG;50KG;100KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361 98% 企业内
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中文名称:氟他胺
英文名称:Flutamide
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称:氟他胺
英文名称:Flutamide
CAS:13311-84-7
纯度:98%+
包装信息:25kg/;5kg/;1kg/
备注:1000kg
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称:氟他胺
英文名称:Flutamide
CAS:13311-84-7
纯度:>=98%
包装信息:100g,1kg,5kg,25kg
备注:医药原料
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北京百灵威科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:氟他胺, 一种雄激素受体拮抗剂
英文名称:Flutamide, 98%, an androgen receptor antagonist
CAS:13311-84-7
纯度:98%
包装信息:25G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:氟他胺
英文名称:FlutaMide
CAS:13311-84-7
纯度:>98.0%(GC)
包装信息:5g;25g
备注:F0663
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:氟他胺
英文名称:FlutaMide;2-Methyl-N-(4-nitro-3-[trifluoroMethyl]phenyl)propanaMide
CAS:13311-84-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:FlutaMide(Sch 13521)
CAS:13311-84-7
备注:C13680
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:氟他胺
英文名称:Flutamide
CAS:13311-84-7
纯度:98.0% GC
包装信息:25G,5G
备注:试剂级
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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产品介绍:
中文名称:氟他胺
英文名称:FlutaMide
CAS:13311-84-7
纯度:98%
包装信息:25G,5G
备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:N-(4-硝基-3-(三氟甲基)苯基)异丁酰胺
英文名称:N-(4-Nitro-3-(Trifluoromethyl)Phenyl)Isobutyramide
CAS:13311-84-7
纯度:98%+
包装信息:5g;25g;100g;500g;2.5kg
孝感深远化工有限公司
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产品介绍:
中文名称:氟他胺
CAS:13311-84-7
山东西亚化学有限公司
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产品介绍:
中文名称:氟他胺
CAS:13311-84-7
纯度:>98.0%(GC)
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:试剂级
斯百全化学(上海)有限公司
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中文名称:氟硝丁酰胺
英文名称:FlutaMide
CAS:13311-84-7
包装信息:1GM
备注:F3518
武汉福鑫化工有限公司
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中文名称:氟他胺
英文名称:Flutamide
CAS:13311-84-7
纯度:99% USP41
包装信息:1kg/;25kg/
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中文名称:氟他胺
英文名称:2-Methyl-N-[4-Nitro-3-(Trifluoromethyl)Phenyl]Propionamide
CAS:13311-84-7
纯度:99%
包装信息:100g
备注:生化试剂
江苏艾康生物医药研发有限公司
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产品介绍:
英文名称:FlutaMide
CAS:13311-84-7
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g

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