90357-06-5
中文名称
比卡鲁胺
英文名称
Bicalutamide
CAS
90357-06-5
分子式
C18H14F4N2O4S
MDL 编号
MFCD00869971
分子量
430.37
MOL 文件
90357-06-5.mol
更新日期
2024/12/20 18:41:14
结构式
基本信息
中文别名
N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺
比卡鲁胺
非洛地平杂质C
比卡胺
比卡他胺
(±)-N-[4]-氰-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-甲基丙酰胺
必卡鲁胺
比卡鲁胺
非洛地平杂质C
比卡胺
比卡他胺
(±)-N-[4]-氰-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-甲基丙酰胺
必卡鲁胺
英文别名
BICALUTAMIDE
CASODEX
ICI-176334
N-[(4-CYANO-3-TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-3-[(4-FLUOROPHENYL)SULFONYL]-2-HYDROXY-2-METHYLPROPANAMIDE
N-[4-CYANO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-3-[(4-FLUOROPHENYL)SULFONYL]-2-HYDROXY-2-METHYLPROPIONANILIDE
(+-)--2-hydroxy-2-methyl
propanamide,n-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((4-fluorophenyl)sulfonyl)
Bicalutamide (Subject to patent free)
Bicalutamide&Int.
ICI-176334, Casodex, N-[4-Cyano-3-trifluoromethyl)phenyl]- 3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
4-cyano-3-trifluoromethyl-N-(3-p-fluorophenylsulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropionyl)aniline (bicalutamide)
4''-CYANO-3-[(4-FLUROPHENYL)SULFONYL]-2-HYDROXY-3-METHYL-3''-(TRIFUROMETHYL)-PROPIONANILIDE
(+-)-4'-Cyano-α,α,α-trifluoro-3-[(p-fluorophenyl)sulfonyl]-2-methyl-m-lactotoluidide
Cosudex
Propanamide, N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-
Propanamide, N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-, (+-)-
Bicaiutamide
CASODEX
ICI-176334
N-[(4-CYANO-3-TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-3-[(4-FLUOROPHENYL)SULFONYL]-2-HYDROXY-2-METHYLPROPANAMIDE
N-[4-CYANO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-3-[(4-FLUOROPHENYL)SULFONYL]-2-HYDROXY-2-METHYLPROPIONANILIDE
(+-)--2-hydroxy-2-methyl
propanamide,n-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((4-fluorophenyl)sulfonyl)
Bicalutamide (Subject to patent free)
Bicalutamide&Int.
ICI-176334, Casodex, N-[4-Cyano-3-trifluoromethyl)phenyl]- 3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
4-cyano-3-trifluoromethyl-N-(3-p-fluorophenylsulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropionyl)aniline (bicalutamide)
4''-CYANO-3-[(4-FLUROPHENYL)SULFONYL]-2-HYDROXY-3-METHYL-3''-(TRIFUROMETHYL)-PROPIONANILIDE
(+-)-4'-Cyano-α,α,α-trifluoro-3-[(p-fluorophenyl)sulfonyl]-2-methyl-m-lactotoluidide
Cosudex
Propanamide, N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-
Propanamide, N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-, (+-)-
Bicaiutamide
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物
物理化学性质
| 外观性状 | 白色或类白色结晶性粉末，无臭、无味. |
| 熔点 | 191-193°C |
| 沸点 | 650.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>5mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 11.49±0.29(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 最大波长(λmax) | 270nm(CH3CN)(lit.) |
| Merck | 14,1200 |
| InChI | InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25) |
| InChIKey | LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)C(O)(C)CS(C1=CC=C(F)C=C1)(=O)=O |
| CAS 数据库 | 90357-06-5(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H351-H360FD-H410 |
| 防范说明 | P202-P273-P280-P308+P313-P391-P405 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36-24/25 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TX1413500 |
| 危险等级 | 9 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29309090 |
| 毒害物质数据 | 90357-06-5(Hazardous Substances Data) |
制备方法
方法一
2-甲基丙烯酸甲酯(I)环氧化得到环氧化物(Ⅱ)，再和对氟苯硫酚在氢化钠作用下反应，生成化合物(Ⅲ)，接着氧化为化合物(Ⅳ)。然后水解为酸(V)，用氯化亚砜氯化为酰氯(VI)。最后和3-三氟甲基-4-氰基苯胺(Ⅶ)缩合，得到产物。
常见问题列表
比卡鲁胺溶解性
在二甲基甲酰胺中易溶；在四氢呋喃中溶解；在乙酸乙酯、甲醇中略溶；在水中不溶。
高效液相色谱法测定比卡鲁胺片的含量
采用SHIMADZU CLC-ODS(150mm×6.0mm,5μ)色谱柱,以0.1%磷酸二氢钾溶液-乙腈(50:50)为流动相,272nm波长处检测.结果:比卡鲁胺在0.05mg*ml-1～0.20mg.ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为99.5%,RSD=0.9%(n=9).结论:本方法简便、准确度好、精确度高.
比卡鲁胺片
比卡鲁胺片是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竟争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合，本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长；可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。用量用法：
成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
儿童：本品禁用于儿童。
肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积（见注意事项）。
注意事项：
本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。
可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。
严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。
本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。
妊娠和哺乳：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。
不良反应
本品的药理作用引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。 肝功改变（转氨酶水平升高，黄疸）已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。（见注意事项）。
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用（临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%）。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统：心衰
消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统：呼吸困难。
泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
血液学：贫血。
皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体得增加、体重减轻。
躯干：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
禁忌症：
禁用于妇女和儿童。
不能用于对本品过敏的病人。
本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。
知名试剂公司产品信息
90357-06-5(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
比卡鲁胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW903570652 | 毕卡鲁胺 | 90357-06-5 | 10MG | 30元 |
| 2024/11/11 | XW903570651 | 毕卡鲁胺 | 90357-06-5 | 50MG | 44元 |
| 2024/11/08 | 46100 | 比卡鲁胺 Bicalutamide, 97%, Thermo Scientific Chemicals | 90357-06-5 | 1g | 2750元 |
供应商信息 更多
南京云志欣合生物科技有限公司
联系电话：
19852363252; 19852363252
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide
CAS：90357-06-5
纯度：HPLC99+
包装信息：500g；1kg；5kg;10kg;25kg
武汉东康源科技有限公司
大货
现货
黄金产品
联系电话：
027-81302411 15377658509
产品介绍：
库存量：
>100kg
现货日期：
2024/12/16 10:22:13
武汉鼎程生科化学试剂有限公司
黄金产品
联系电话：
13545255233 13545255233
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide
CAS：90357-06-5
纯度：>=99%
包装信息：1kg;25kg;50kg
备注：>=99%
江苏杏林医药有限公司
大货
黄金产品
联系电话：
18036652731
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide
CAS：90357-06-5
纯度：99%
包装信息：100g;1kg;5kg
上海乾劲化工科技有限公司
现货
联系电话：
021-20900665 17321230821
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
CAS：90357-06-5
纯度：98%
库存量：
100公斤
现货日期：
2024/12/20 18:41:14
武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
现货
联系电话：
13720274133
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide
CAS：90357-06-5
纯度：0.98
包装信息：25kg；5kg；1kg
备注：100t
库存量：
100kg
现货日期：
2024/12/16 10:55:37
湖北鸿福达生物科技有限公司
现货
联系电话：
191-07255884 19107255884
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide
CAS：90357-06-5
纯度：98%-102%
包装信息：1kg;25kg
备注：生产厂家优势供应,价格随行就市
库存量：
110kg
现货日期：
2024/12/16 10:48:47
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide, 99%
CAS：90357-06-5
纯度：99%
包装信息：1G;200MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：BicalutaMide;N-[4-Cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-MethylpropanaMide
CAS：90357-06-5
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide(Casodex)
CAS：90357-06-5
纯度：99%
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g;500g;1kg
备注：C13380
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide
CAS：90357-06-5
纯度：98.0% LC&N
包装信息：1G,200MG
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：BicalutaMide
CAS：90357-06-5
纯度：99%
包装信息：1g,5g
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide
CAS：90357-06-5
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000082000
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
中文名称：比卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide
CAS：90357-06-5
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：白色结晶粉末
艾科试剂
联系电话：
4008-755-333 18080918076
产品介绍：
中文名称：毕卡鲁胺
英文名称：BicalutaMide (CDX)
CAS：90357-06-5
纯度：HPLC;GR;AR;CP
包装信息：5g;25g;100g;500g
备注：试剂级
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：毕卡鲁胺
英文名称：Bicalutamide (ICI-176334)
CAS：90357-06-5
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 874.90
备注：试剂级